Esoprex orotab Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC kód: N06AB
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k
primárnímu vazebnému místu. Váže se také na alosterické místo serotoninového transportéru, afinita je
000x nižší.
Escitalopram nemá žádnou nebo jen nízkou afinitu k receptorům serotoninovým 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminovým D1, D2, adrenergním 1, 2, , histaminovým H1, cholinergním muskarinovým,
benzodiazepinovým a opioidním.

Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je jediným pravděpodobným mechanismem, který objasňuje
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 msec (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce mg/den a 10,7 msec (90% CI: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5,
4.8 a 4.9).



Klinická účinnost
Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v akutní léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě
zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8týdenních) studiích. Ve studii dlouhodobé
prevence relapsu bylo 274 pacientů léčeno úvodních 8 týdnů v otevřené fázi studie escitalopramem
v dávce 10–20 mg denně; následně byli náhodně rozděleni do dvou skupin. V jedné léčba pokračovala
escitalopramem ve stejné dávce, ve druhé placebem. Druhá fáze studie trvala 36 týdnů. Relaps
onemocnění nastal u pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem významně později ve
srovnání s pacienty léčenými ve druhé fázi studie placebem.

Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena u ve třech krátkodobých (12týdenních) studiích a v dlouhodobé
studii (6 měsíců) prevence relapsu onemocnění. Účinnost byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů)
prováděné za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, 10 a 20 mg).

Generalizovaná úzkostná porucha
Escitalopram v dávkách 10 a 20 mg denně byl účinný ve čtyřech ze čtyř placebem kontrolovaných
studiích.

V souhrnných údajích ze tří podobných studií, zahrnujících 421 pacientů léčených escitalopramem a
419 pacientů léčených placebem, bylo 47,5 % a 28,9 % respondentů a 37,1 % a 20,8 % remitentů. Trvalý
účinek byl pozorován od 1 týdne.
Udržení účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v průběhu 24–76 týdenní
randomizované otevřené léčbě ve studii účinnosti na 373 pacientech, kteří reagovali na léčbu v prvních
12 týdnech otevřené fáze léčby.

Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na škále Y-
BOCS po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu
denně významně lepší než účinek placeba.

Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované 24 týdenní
studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16 týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg escitalopramu.