Esmocard 100 mg/10 ml injekční roztok Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní betablokátory
ATC kód: C07AB
Esmolol-hydrochlorid je beta-selektivní (kardioselektivní) blokátor adrenergních receptorů.

V terapeutických dávkách nemá esmolol-hydrochlorid žádnou významnou vlastní sympatomimetickou
aktivitu (ISA) a n i membrány stabilizující účinek.

Esmolol-hydrochlorid, léčivá látka přípravku ESMOCARD, je chemicky příbuzný
s fenoxypropanolaminovou třídou betablokátorů.

Na základě farmakologických vlastností má esmolol-hydrochlorid rychlý nástup a velmi krátké trvání
účinku, proto může být jeho dávka rychle upravena:
- Pokud je použita vhodná nasycovací dávka, je ustálených hladin v krvi dosaženo během 5 minut.
Terapeutického účinku je však dosaženo dříve, než stabilní plazmatické koncentrace. Požadovaného
farmakologického účinku lze docílit úpravou rychlosti infuze.

Esmolol-hydrochlorid má známý hemodynamický a elektrofyziologický účinek betablokátorů:
- Snížení srdeční frekvence v klidu i při zátěži;
- Redukce isoprenalinem indukovaného zvýšení srdeční frekvence;
- Prodloužení doby zotavení SA uzlu;
- Zpomalení AV vedení;
- Prodloužení AV intervalu při normálním sinusovém rytmu a během síňové stimulace bez
zpomalení v Hisově svazku a Purkyňových vláknech;
- Prodloužení doby PQ, indukce AV blokády II. stupně;
- Prodloužení funkční refrakční doby síní a komor;
- Negativně inotropní účinek se sníženou ejekční frakcí;
- Pokles krevního tlaku.
13 /13

Děti
Byla provedena nekontrolovaná studie farmakokinetiky/účinnosti s 26 dětskými pacienty ve věku od do 16 let se supraventrikulární tachykardií (SVT). Pacientům byla podána nasycovací dávka esmolol-
hydrochloridu 1000 μg/kg a poté kontinuální infuze 300 μg/kg/min. SVT byla ukončena u 65 % pacientů
do 5 minut po zahájení léčby esmolol-hydrochloridem.
V randomizované ale nekontrolované studii srovnávající různé dávky byla hodnocena účinnost u pediatrických pacientů ve věku od 1 týdne do 7 let s hypertenzí po nápravě koarktace aorty. Pacientům
byla podána počáteční infuze v dávce buď 125 μg/kg, 250 μg/kg nebo 500 μg/kg a poté kontinuální
infuze v dávce 125 μg/kg/min, 250 μg/kg/min nebo 500 μg/kg/min. Mezi 3 skupinami s odlišným
dávkováním nebyl zjištěn významný rozdíl v hypotenzním účinku. Celkem 54 % pacientů potřebovalo
k dosažení uspokojivé kontroly krevního tlaku jiné léky než esmolol-hydrochlorid. V tomto ohledu
nebyl mezi skupinami s odlišným dávkováním patrný žádný rozdíl.