Escitalopram +pharma Interakce
Farmakodynamické interakce
Kontraindikované kombinace:
Ireverzibilní neselektivní inhibitory MAO
Byly hlášeny závažné nežádoucí účinky u pacientů léčených SSRI v kombinaci s ireverzibilními
neselektivními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), a to i v případě následné léčby inhibitory
monoaminooxidázy po předchozí nedávno ukončené léčbě SSRI (viz body 4.4 a 4.8). V některých
případech došlo ke vzniku serotoninového syndromu.
Escitalopram je kontraindikován v kombinaci s neselektivními ireverzibilními IMAO (viz bod 4.3).
Léčba escitalopramem může být zahájena 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními IMAO. Mezi
ukončením léčby escitalopramem a začátkem léčby neselektivními ireverzibilními IMAO je třeba
zachovat interval alespoň 7 dní.
Reverzibilní selektivní inhibitor MAO-A (moklobemid)
Vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu je kontraindikováno současné užívání
reverzibilního selektivního inhibitoru MAO-A (moklobemid) a escitalopramu (viz body 4.3, 4.4 a 4.8).
Pokud je však taková kombinace nutná, je zapotřebí zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou a
pečlivě sledovat pacienta.
Reverzibilní neselektivní inhibitor MAO (linezolid)
Současné užívání escitalopramu a reverzibilního neselektivního inhibitoru MAO jako je linezolid je
kontraindikováno z důvodu rizika vzniku serotoninového syndromu (viz body 4.3, 4.4 a 4.8).
Pokud je však taková kombinace nutná, je zapotřebí zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou a
pečlivě sledovat pacienta.
Ireverzibilní selektivní inhibitor MAO-B (selegilin)
Při kombinaci se selegilinem, ireverzibilním inhibitorem MAO-B, je zapotřebí zvýšené opatrnosti
vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu (viz body 4.3, 4.4 a 4.8).
Pokud je však taková kombinace nutná, je zapotřebí zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou a
pečlivě sledovat pacienta.
Dávky selegilinu nepřesahující 10 mg denně byly bezpečně užívány s racemickým citalopramem.
Prodloužení QT intervalu
Farmakokinetické a farmakodynamické studie mezi escitalopramem a jinými léčivými přípravky, které
prodlužují QT interval, nebyly provedeny. Aditivní účinek escitalopramu a těchto léčivých přípravků
nelze vyloučit. Proto je současné podávání escitalopramu a léčivých přípravků, které prodlužují QT
interval, jako jsou antiarytmika třídy IA a III, antipsychotika (např. fenothiazinové deriváty, pimozid,
haloperidol), tricyklická antidepresiva, některé antimikrobiální látky (např. sparfloxacin, moxifloxacin,
erythromycin i.v., pentamidin, antimalarika, zejména halofantrin), některá antihistaminika (astemizol,
mizolastin) kontraindikováno.
Kombinace vyžadující zvláštní pozornost:
Serotonergně působící léčivé přípravky
Současné podávání se serotonergními léčivými přípravky (např. tramadol nebo buprenorfin,
sumatriptan a jiné triptany) může vést ke vzniku serotoninového syndromu (potenciálně život
ohrožující onemocnění).
Léčivé přípravky snižující práh pro vznik záchvatů
SSRI mohou snižovat práh pro vznik záchvatů. Při současném užívání s léčivými přípravky, které také
mohou snižovat práh pro vznik záchvatů (např. antidepresiva (tricyklická antidepresiva, SSRI),
neuroleptika (fenothiaziny, thioxanteny a butyrofenony), meflochin, bupropion a tramadol), je
zapotřebí zvýšené opatrnosti.
Lithium, tryptofan
Byly hlášeny případy zvýšení účinku SSRI při současném užívání s lithiem nebo tryptofanem, proto
musí současné podávání SSRI s těmito přípravky probíhat za zvýšené opatrnosti.
Třezalka tečkovaná
Současné užívání SSRI a rostlinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum
perforatum) může zvýšit výskyt nežádoucích účinků (viz bod 4.4).
Neuroleptika
Zkušenosti s racemickým citalopramem neukázaly žádné relevantní interakce s neuroleptiky.
Nicméně, možnost farmakodynamických interakcí nelze vyloučit, stejně jako v případě jiných SSRI.
Koagulace
Při kombinaci escitalopramu a perorálních antikoagulancií může dojít k ovlivnění jejich
antikoagulačního účinku. Koagulační faktory u pacientů užívajících perorální antikoagulancia musí
být při zahájení a ukončení léčby escitalopramem pečlivě sledovány. Opatrnost je také třeba u
pacientů, kteří současně užívají léky ovlivňující funkci krevních destiček (jako nesteroidní
antirevmatika (NSAID), kyselina acetylsalicylová, dipyridamol a tiklopidin) nebo jiné léčivé
přípravky, které zvyšují riziko krvácení (např. atypická antipsychotika, fenothiaziny, tricyklická
antidepresiva) (viz bod 4.4).
Alkohol
Při současném požití alkoholu a escitalopramu se nepředpokládají farmakodynamické ani
farmakokinetické interakce. Avšak podobně jako při užívání jiných psychofarmak se nedoporučuje
požívat alkohol během léčby.
Léčivé přípravky způsobující hypokalemii/hypomagnesemii
Opatrnost se doporučuje při současném použití léčivých přípravků, které způsobují
hypokalemii/hypomagnesemii, protože tyto stavy zvyšují riziko maligních arytmií (viz bod 4.4).
Farmakokinetické interakce
Vliv jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku escitalopramu
Metabolismus escitalopramu je zprostředkován především systémem CYP2C19. Menší měrou se
mohou též podílet systémy CYP3A4 a CYP2D6. Biotransformace hlavního metabolitu S-DCT
(demethylovaný escitalopram) je pravděpodobně částečně katalyzována systémem CYP2D6.
Při současném podávání escitalopramu a omeprazolu v dávce 30 mg denně (inhibitor CYP2C19) došlo
k mírnému (přibližně 50%) zvýšení plazmatických koncentrací escitalopramu.
Současné podávání escitalopramu s cimetidinem v dávce 400 mg dvakrát denně (středně silný
enzymatický inhibitor) vedlo k mírnému (přibližně 70%) zvýšení plazmatických koncentrací
escitalopramu. Při podávání escitalopramu v kombinaci s cimetidinem se doporučuje opatrnost. Může
být nutné upravení dávky.
Při současném podávání s inhibitory systému CYP2C19 (např. omeprazol, esomeprazol, flukonazol,
fluvoxamin, lansoprazol a tiklopidin) nebo cimetidinu se proto doporučuje opatrnost. V závislosti na
výskytu nežádoucích účinků během konkomitantní léčby může být nezbytné snížení dávky
escitalopramu (viz bod 4.4.).
Vliv escitalopramu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků
Escitalopram je inhibitor enzymového systému CYP2D6. Doporučuje se opatrnost při současném
podávání escitalopramu s léčivými přípravky, které jsou metabolizovány převážně tímto enzymovým
systémem a které mají úzký terapeutický index, např. flekainid, propafenon, metoprolol (pokud se
užívá při srdečním selhání) nebo s některými přípravky působícími na CNS, které se metabolizují
převážně systémem CYP2D6, např. antidepresiva jako je desipramin, klomipramin a nortriptylin nebo
antipsychotika jako je risperidon, thioridazin a haloperidol. Může být zapotřebí upravit dávkování
užívaných přípravků.
Při současném podávání s desipraminem nebo metoprololem došlo v obou případech k
dvojnásobnému zvýšení plazmatických hladin těchto dvou substrátů CYP2D6.
Studie in vitro prokázaly, že escitalopram může způsobit slabou inhibici CYP2C19. V případě
současného užívání léčivých přípravků, které jsou metabolizovány prostřednictvím systému
CYP2C19, se doporučuje opatrnost.