Entizol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Asi 20 % vaginálně podané dávky metronidazolu (500 mg) je absorbováno do organismu. Je
dosaženo asi 12 % plasmatických hladin dosažených po jednorázovém perorálním podání
500 mg metronidazolu. Maximální plasmatické koncentrace Cmax 1,89 mg/l je dosaženo po tmax
= 20 hodin.

Distribuce
Méně než 20 % cirkulujícího metronidazolu je vázáno na plazmatické proteiny.
Metronidazol je distribuován do většiny tělesných tekutin a tkání, včetně kostí, žluči, slin,
pleurální tekutiny, peritoneální tekutiny, vaginálního sekretu, seminální tekutiny,
cerebrospinálního likvoru a cerebrálních a hepatálních abscesů. Prochází placentou a v
mateřském mléce dosahuje stejných koncentrací jako v plazmě.
U dospělých osob s normální funkcí jater a ledvin je plazmatický poločas metronidazolu 6-hodin. U pacientů s poruchami funkce jater může být plazmatický poločas metronidazolu
prodloužen.

Biotransformace
Přibližně 30-60 % perorální dávky metronidazolu je metabolizováno v játrech hydroxylací,
oxidací postranního řetězce a konjugací s kyselinou glukuronovou. Hlavní metabolit
2-hydroxy-metronidazol má rovněž antibakteriální a antiprotozoální aktivitu.

Eliminace
Metronidazol a jeho metabolity se eliminují převážně ledvinami (60–80 %). Pouze 6–15 %
podané dávky je vylučováno do stolice. Renální clearence metronidazolu je 70–100 ml/min.
Může dojít k tmavému zabarvení moči, které je dané ve vodě rozpustným pigmentem
vznikajícím štěpením metronidazolu.
U starších pacientů může dojít ke snížení renální clearance metronidazolu.
Metronidazol lze odstranit hemodialýzou, ale nelze odstranit peritoneální dialýzou.