Entacapone teva Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná dopaminergní léčiva, ATC kód: N04BX02.

Entakapon patří do nové terapeutické skupiny inhibitorů katechol-O-methyl transferázy Jedná se o reverzibilně, specificky a převážně periferně působící inhibitor COMT, vyvinutý k
souběžnému podávání s přípravky obsahujícími levodopu. Entakapon snižuje metabolickou přeměnu
levodopy na 3-O-methyldopu levodopy. Množství levodopy, kterou má mozek k dispozici, se tak zvyšuje a entakapon tak prodlužuje
klinickou odpověď na levodopu.

Entakapon inhibuje enzym COMT hlavně v periferních tkáních. Míra inhibice COMT v červených
krvinkách úzce koresponduje s plazmatickou koncentrací entakaponu, což jasně ukazuje na
reverzibilní povahu inhibice COMT.

Klinické studie
Ve dvou dvojitě zaslepených studiích fáze III uskutečněných celkem u 376 pacientů s Parkinsonovou
chorobou a motorickým neklidem objevujícím se na konci dávky, byl podáván entakapon nebo
placebo s každou dávkou levodopy/inhibitoru dopa-dekarboxylázy. Výsledky jsou uvedeny
v tabulce 2. Ve Studii I byl hodnoceno denní období „ON“ Studii II byl měřen podíl denního období „ON“.

Tabulka 2: Denní období „ON“
Studie I: Denní období „ON“ Entakapon

Počátek 9,3±2,28.–24. týden 10,7±2,2CIStudie II: Podíl denního období „ON“ Entakapon Počátek 60,0±15,28.–24. týden 66,8±14,5CI
Byl pozorován odpovídající pokles období „OFF“.

Procento změny období „OFF“ oproti počátečním hodnotám bylo –24 % ve skupině entakaponu a
% v placebo skupině ve Studii I. Odpovídající údaje ve Studii II byly –18 % a –5 %.