Emadine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Emedastin je systémově absorbován podobně jako jiné lokálně podávané lékové substance. Ve studii
na deseti zdravých dobrovolnících, kterým byl po dobu 15 dnů bilaterálně dvakrát denně podáván
0,05% oční roztok EMADINE, byly koncentrace mateřské látky v plazmě obvykle pod dolní hranicí
detekčního limitu metody stanovení měly koncentraci od 0,30 do 0,49 ng/ml.

Biologická dostupnost emedastinu při perorálním podání u člověka je přibližně 50% a maximální
koncentrace v plazmě bylo dosaženo během jedné až dvou hodin po podání.

Biotransformace

Emedastin je převážně metabolizován játry. Eliminační poločas lokálně podávaného emedastinu je
deset hodin. Přibližně 44% perorální dávky je vyloučeno močí během 24 hodin, pouze 3,6% dávky je
však vyloučeno v nezměněné podobě. Močí se vylučují především dva primární metabolity, 5- a
6-hydroxyemedastin, oba jak ve volné, tak v konjugované formě. Méně častými metabolity jsou také
́-oxo analoga 5-a 6-hydroxyemedastinu a N-oxidu.