Ellaone Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Pohlavní hormony a modulátory genitálního systému, nouzová
kontraceptiva. ATC kód: G03AD
Ulipristal-acetát je perorálně aktivní syntetický selektivní modulátor progesteronového receptoru,
který působí tím, že se váže s vysokou afinitou na lidský progesteronový receptor. Při nouzové
antikoncepci je za mechanismus působení považována inhibice nebo zpoždění ovulace potlačením
vzestupu luteinizačního hormonu acetátu před předpokládanou ovulací folikulu alespoň o 5 dní u 78,6 % případů

Prevence ovulace1,§
Placebo
n=Levonorgestrel
n=Ulipristal-acetát
n=Podání před vzestupem LH n=0,0 %
n=25,0 %
n=100 %
p < 　Ⰰ〰㔪 
Podání po vzestupu LH, ale
před vrcholem LH
n=10,0 %
n=14,3 %
NS†
n=78,6 %
p < 　Ⰰ〰㔪 
Podání po vrcholu LH n=4,2 %
n=9,1 %
NS†
n=8,3 %
NS*
1: Brache et al, Contraception §: definováno jako přítomnost neprasklého dominantního folikulu pět dní po podání přípravku v pozdní
folikulární fázi
*: v porovnání s levonorgestrelem
NS: statisticky nevýznamné
†: v porovnání s placebem

Ulipristal-acetát má také vysokou afinitu ke glukokortikoidovému receptoru a in vivo byly u zvířat
antiglukokortikoidní účinky pozorovány. U lidí však nebyl žádný takový účinek pozorován ani
po opakovaném podání v denní dávce 10 mg. Má minimální afinitu k androgenovému receptoru a
žádnou afinitu k lidským estrogenovým nebo mineralokortikoidním receptorům.

Výsledky dvou nezávislých randomizovaných kontrolovaných studií u žen, které požádaly o nouzovou
antikoncepci mezi 0 a 72 hodinami po nechráněném pohlavním styku nebo po selhání použité metody
antikoncepce, prokázaly v porovnání s levonorgestrelem. Při srovnání výsledků obou studií prostřednictvím meta-analýzy
vyplývá, že riziko otěhotnění při užití ulipristal-acetátu bylo v porovnání s levonorgestrelem výrazně
sníženo
Randomizovaná
歯湴猀Četnost otěhotnění během 72 h po nechráněném pohlavním styku nebo po
selhání použité metody antikoncepcePodíl rizik otěhotnění [95% CI] 阀 
猠唀HRA29141,0,50 [0,18HRA2914
Metaanalýza 1,2,0,58 [0,33-0,99]
– Glasier et al, Lancet
Během dvou studií bylo získáno dostatečné množství údajů o užití přípravku ellaOne v průběhu až hodin od nechráněného pohlavního styku. V otevřené klinické studii u žen, které požádaly o nouzovou
antikoncepci a užily ulipristal-acetát mezi 48 a 120 hodinami po nechráněném pohlavním styku, byla
pozorována četnost otěhotnění u 2,1 % případů výsledky o 100 ženách, které užily ulipristal-acetát během 72 až 120 hodin po nechráněném
pohlavním styku, u kterých nedošlo k otěhotnění.

Omezené a neprůkazné údaje z klinických studií poukazují na možné snížení účinnosti ulipristal-
acetátu u žen s vyšší tělesnou hmotností nebo BMI klinických studií provedených za použití ulipristal-acetátu nezahrnuje ženy, které měly další
nechráněné styky.

BMI Počet celkem 128 1866 699 Počet těhotenství 0 23 9 Výskyt těhotenství 0,00 % 1,23 % 1,29 % 2,57 %
Interval
spolehlivosti 0,00–2,84 0,78–1,84 0,59–2,43 1,34–4,
Observační studie prováděná po uvedení na trh a vyhodnocující účinnost a bezpečnost přípravku
ellaOne u dospívajících ve věku do 17 let neobjevila žádný rozdíl v profilu bezpečnosti a účinnosti
v porovnání s dospělými ženami ve věku 18 let a výše.