Egianti Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Perorálně podaný levonorgestrel se rychle a téměř kompletně absorbuje.
Stránka 6 z Výsledky farmakokinetické studie provedené u 16 zdravých žen prokázaly, že po požití jedné tablety
s 1,5 mg levonorgestrelu byly maximální hladiny v séru 18,5 ng/ml nalezeny za 2 hodiny.
Po dosažení maximálních hladin v séru se koncentrace levonorgestrelu snižuje s průměrným
eliminačním poločasem 26 hodin.

Levonorgestrel se nevylučuje v nezměněné formě, ale pouze jako metabolity. Metabolity
levonorgestrelu se vylučují zhruba stejnou měrou močí a stolicí. Biotransformace probíhá známými
pochody metabolismu steroidů, levonorgestrel je hydroxylován v játrech a metabolity se vylučují ve
formě glukuronidových konjugátů (viz bod 4.5).

Nejsou známy žádné farmakologicky aktivní metabolity.

Levonorgestrel je vázán na sérový albumin a na globulin vážící pohlavní hormony (SHBG). Jen asi
1,5 % celkové hladiny v séru je přítomna ve formě volného steroidu, ale 65 % je specificky vázáno na
SHBG.

Bylo zjištěno, že absolutní biologická dostupnost levonorgestrelu je téměř 100 % podané dávky.

Přibližně 0,1 % dávky podané matce může přejít mlékem na kojence.

Farmakokinetika u obézních žen
Farmakokinetické studie prokázaly, že koncentrace levonorgestrelu jsou u obézních žen
(BMI≥30 kg/m2) snížené (přibližně 50% pokles Cmax a AUC0-24) ve srovnání s ženami s normálním
BMI (BMI˂25 kg/m2 ) (Praditpan et al., 2017). Z jiné studie bylo také hlášeno snížení Cmax
levonorgestrelu přibližně o 50 % u obézních žen v porovnání s ženami s normálním BMI, zatímco při
zdvojnásobení dávky (3 mg) u obézních žen byly plasmatické koncentrace podobné těm, kterých je
dosahováno u žen s normálním BMI, které dostaly dávku 1,5 mg levonorgestrelu (Edelman et al.,
2016). Klinický význam těchto údajů je nejasný.