Duotrav Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Travoprost a timolol se vstřebávají přes rohovku. Travoprost je proléčivo, u něhož dochází v rohovce
k rychlé hydrolýze a uvolnění účinné volné kyseliny. Po podání přípravku DuoTrav PQ jednou denně
nebyla u zdravých subjektů studie kvantifikovatelná ve vzorcích plazmy u většiny subjektů jednu hodinu po podání. Když byly koncentrace měřitelné zkouškyTmax dosahoval po podávání přípravku DuoTrav jednou denně 0,69 hodiny.

Distribuce

Volnou kyselinu travoprostu lze měřit v komorové vodě u zvířat v průběhu několika prvních hodin a u
člověka v plazmě pouze během první hodiny po podání přípravku DuoTrav do oka. Timolol lze měřit
v lidské komorové vodě po podání timololu do oka a v plazmě až po době 12 hodin po podání
přípravku DuoTrav do oka.

Biotransformace

Metabolismus je hlavní cestou eliminace jak travoprostu tak účinné volné kyseliny. Systémové
metabolické cesty jsou souběžné s cestami endogenního prostaglandinu F2 jež jsou charakterizovány
redukcí dvojité vazby 13-14, oxidací 15-hydroxylu a -oxidativním štěpením řetězce v horní části.

Timolol je metabolizován dvěma cestami. Jedna cesta zahrnuje ethanolaminový postranní řetězec na
thiadiazolovém řetězci a druhá ethanolový postranní řetězec na morfolinovém dusíku a druhý podobný
postranní řetězec s karbonylovou skupinou, přiléhající k dusíku. Poločas timololu t1/2 v plazmě je
hodiny po podání přípravku DuoTrav do oka.

Eliminace

Volná kyselina travoprostu a její metabolity se vylučují převážně ledvinami. V moči bylo nalezeno
méně než 2 % dávky travoprostu do oka ve formě volné kyseliny. Timolol a jeho metabolity se
vylučují především ledvinami. Zhruba 20 % dávky timololu se vylučuje do moči v nezměněné formě a
zbytek se vylučuje do moči jako metabolity.