Divina Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Estradiol je dobře absorbován po perorálním užití. Podle farmakokinetické studie byla maximální
plazmatická koncentrace estradiolu dosažena po 6,7 ± 2,9 hodinách (tmax). Po dávce 2 mg
(vícedávková studie) bylo Cmax asi 234 ± 99 pmol/l, Cprůměr 180 ± 81 pmol/l a spodní koncentrace Cmin
asi 135 ± 75 pmol/l. Všechny výsledky jsou udávány jako střed ± standardní odchylka.
Estradiol je v těle vázán na globulin vázající pohlavní hormony a albumin. Volný estradiol je v játrech
metabolizován a částečně přeměněn na méně aktivní estrogeny jako estron. Maximální plazmatická
koncentrace estronu je dosažena za 5,9 ± 1,9 h po užití (tmax). Cmax estronu bylo asi 1660 ± 871 pmol/l,
Cmin 819 ± 519 pmol/l a Cprůměr 1120 ± 674 pmol/l. Všechny výsledky jsou udávány jako střed ±
standardní odchylka. Estron je podroben enterohepatické cirkulaci. Většina estrogenů je vylučována
ledvinami ve formě konjugátů (sulfátů nebo glukuronidů).

MPA je absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle distribuován z cirkulace do
extravaskulárrních tkání. Po užití jedné kombinované tablety Diviny je maximální plazmatické
koncentrace MPA dosaženo po 2,9 ± 1,8 hodinách (tmax). Po 10 mg dávce byla Cmax asi 720 ± pg/ml, Cmin asi 212 ± 82 pg/ml a Cprůměr asi 311 ± 117 pg/ml. Všechny výsledky jsou udávány jako
střed ± standardní odchylka. Konečný eliminační poločas je 50 až 60 hodin. Metabolismus MPA je
obtížné charakterizovat. MPA je metabolizován v játrech a vylučován ve formě glukuronidu močí a
žlučí a zejména stolicí. O farmakologické aktivitě metabolitů neexistuje dostatečné množství údajů.