Dibetix Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antidiabetika, kromě inzulínů.
ATC kód: A10BX02.

Mechanizmus účinku
Repaglinid je krátkodobě působící perorální antidiabetikum. Repaglinid prudce snižuje hladinu cukru
v krvi stimulací uvolňování inzulínu z pankreatu. Účinek je závislý na fungujících beta-buňkách v
ostrůvcích pankreatu.

Repaglinid uzavírá draslíkové ATP-dependentní kanály v membráně beta-buněk cílovým proteinem,
který se liší od jiných antidiabetik. Tím depolarizuje beta-buňky a vede k otevření kalciových kanálů.
Vzniklý zvýšený přívod kalcia indukuje sekreci inzulínu z beta-buněk.

Farmakodynamické účinky
U pacientů s diabetem 2. typu se inzulinotropní odpověď na jídlo dostavila během 30 minut po
perorální dávce repaglinidu. Tím vzniká hypoglykemizující účinek během jídla. Zvýšená hladina
inzulínu netrvala déle než v době expozice jídla.

Plazmatická hladina repaglinidu rychle klesla a nízké plazmatické koncentrace byly u pacientů s
diabetem 2. typu pozorovány 4 hodiny po podání.

Klinická účinnost a bezpečnost
Pokles hladiny krevního cukru závislý na dávce byl prokázán u pacientů s diabetem 2. typu při podání
repaglinidu v dávkách od 0,5 do 4 mg.
Výsledky klinické studie ukázaly, že optimální je podávání repaglinidu v závislosti na hlavních jídlech
(preprandiální dávkování).
Dávky jsou obvykle podávány v průběhu 15 minut před jídlem, lze je však podat v rozmezí těsně před
jídlem až do 30 minut před jídlem.
Jedna epidemiologická studie vykazovala zvýšené riziko akutního koronárního syndromu u pacientů
léčených repaglinidem ve srovnání s pacienty léčenými sulfonylureou (viz body 4.4. a 4.8.).