Diaprel mr Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sulfonamidy, deriváty sulfonylmočoviny
ATC kód: A10BB
Mechanismus účinku
Gliklazid je perorálně účinný derivát sulfonylurey s hypoglykemickým účinkem, který se od
příbuzných látek liší přítomností heterocyklického jádra obsahujícího dusík s endocyklickou vazbou.
Gliklazid snižuje hladiny glykemie stimulací sekrece inzulínu z -buněk Langerhansových ostrůvků.
Zvýšení postprandiální sekrece inzulínu a C-peptidu přetrvává po dvou letech léčby.
Kromě těchto metabolických vlastností má gliklazid i hemovaskulární vlastnosti.

Farmakodynamické účinky
Účinky na uvolňování inzulínu
U diabetiků 2. typu gliklazid obnovuje časný peak inzulínové sekrece v odpovědi na glukózu a zvyšuje
druhou fázi sekrece inzulínu. Významné zvýšení inzulínové odpovědi je pozorováno po stimulaci
vyvolané jídlem nebo glukózou.

Hemovaskulární vlastnosti
Gliklazid snižuje mikrotrombózu dvěma mechanismy, které mohou hrát roli při komplikacích diabetu:
• Částečnou inhibicí agregace a adheze trombocytů se snížením markerů aktivace
trombocytů (beta tromboglobulin, tromboxan B2).
• Účinkem na fibrinolytickou aktivitu cévního endotelia se zvýšením aktivity tPA.