Dexa-gentamicin Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, kortikosteroidy a antiinfektiva v kombinaci.
ATC kód: S01CA
Dexa-Gentamicin oční mast je oftalmologikum, kombinace aminoglykosidového antibiotika gentamicinu a
steroidního antiflogistika a antialergika - glukokortikoidu dexamethasonu.
Gentamicin je baktericidní aminoglykosidové antibiotikum odvozené z Micromonospora purpurea. Jde o směs
homologních gentamicinů C1, C2 a C1a, které mají velmi podobnou chemickou strukturu. Gentamicin dosahuje
baktericidního účinku jak v proliferačním stavu, tak v klidovém stavu bakterie. Váže se na proteiny 30S
podjednotky bakteriálních ribozomů a způsobuje „poruchu čtení“ informace mRNA.
Spektrum účinnosti gentamicinu zahrnuje Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky, Haemophilus influenzae a
také čeleď Enterobacteriaceae (např. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella spp. a Salmonella
spp.). Kmeny streptokoků a anaeroby jsou obecně rezistentní.
Mechanismus rezistence
Rezistence vůči gentamicinu je převážně založena na modifikaci antibiotika působením enzymů. Modifikované
antibiotikum se již dále neváže na ribozomy. Existuje rozsáhlá zkřížená rezistence s tobramycinem a částečná
zkřížená rezistence s jinými aminoglykosidovými antibiotiky.
Hraniční hodnoty
Testy očních kapek s gentamicinem byly provedeny při použití běžných sérií ředění gentamicinu. Hodnocení
výsledků je založeno na mezních hodnotách pro gentamicin. Byly vyhodnoceny následující minimální inhibiční
koncentrace pro citlivé, intermediární a rezistentní kmeny:
Hraniční hodnoty EUCAST
Mezní hodnoty pro čeleď Enterobacteriaceae a druhově nespecifické mezní hodnoty:
Senzitivní 2 mg/l
Intermediární > 2 a 4 mg/l
Rezistentní >
Hraniční hodnoty pro Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp.:
Senzitivní 4 mg/l
Rezistentní >
Hraniční hodnoty pro Staphylococcus spp.:
Senzitivní 1 mg/l
Rezistentní >
Hraničníhodnoty CLSI
Mezní hodnoty pro Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa (a jiné bakterie mimo čeleď
Enterobacteriaceae) a Staphylococcus spp.:
Senzitivní 4 mg/l
Intermediární 8 mg/l
Rezistentní
Prevalence získané rezistence se může lokálně nebo v průběhu času lišit. Proto je nezbytná lokální informace
týkající se situace ohledně rezistence, především pro adekvátní léčbu závažných infekcí. V případě pochybností
týkajících se lokální prevalence gentamicinové rezistence je třeba konzultovat odborníka.
Údaje o citlivosti v tabulce jsou odvozeny z prohlášení experta. V prohlášení byly analyzovány údaje
z multicentrické studie, která byla provedena v roce 2009 v Německu, za účelem zhodnocení situace ohledně
rezistence různých choroboplodných zárodků vůči antibiotikům u pacientů s infekcemi očí.
Obecně citlivé kmeny
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Bacillus spp.
Corynebacterium spp.
Staphylococcus aureus (citlivý na methicillin)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumannii
Acinetobacter Iwoffi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella penumoniae
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Kmeny, u nichž může získaná rezistence způsobit problémy pro léčbu
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (rezistentní na methicillin)
Staphylococcus epidermidis
Obecně rezistentní kmeny
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus spp.
Streptococcus spp.
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Stenotrophomonas maltophilia
Dexamethason je syntetický glukokortikoid se silným antiflogistickým, antirevmatickým a antialergickým
účinkem. Snižuje syntézu mediátorů zánětu, potlačuje zánětlivé a v menší míře i imunologické rekce. Inhibuje
dilataci kapilár, hypeemii, edém, exsudaci, migraci leukocytů, fagocytární aktivitu, proliferaci kapilár, tvorbu
jizev.
Kombinace obou látek v přípravku Dexa-Gentamicin, oční mast má terapeutický účinek antibakteriální a
terapeutický a profylaktický protizánětlivý. Nadto přítomnost gentamicinu ochraňuje před rizikem možného
zhoršení infekčního procesu účinkem glukokortikoidu.