DEXA-GENTAMICIN - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dexa-Gentamicin 0,3 mg/g + 5,0 mg/g oční mast

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden g oční masti obsahuje dexamethasonum 0,3 mg, gentamicini sulfas 5,0 mg (odpovídá gentamicinum mg).
Pomocná látka se známým účinkem: tuk z ovčí vlny (lanolin).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční mast.
Nažloutlá slabě průsvitná mast.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Dexa-Gentamicin, oční mast je indikován k léčbě bakteriálních infekcí citlivých na gentamicin
lokalizovaných v předních oblastech oka – při infekcích konjunktivy skléry a korney, při hordeolu, při
sekudárně infikovaných alergických zánětech spojivek a očních víček.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí, dospívající i děti:
2krát až 3krát denně se do spojivkového vaku nanese zhruba 1 cm dlouhý proužek masti, vytlačený z tuby.
(Proužek dlouhý 1 cm obsahuje cca 0,1 mg gentamicin-sulfátu a 0,006 mg dexamethasonu.)
Délka léčení nemá trvat déle než 2, maximálně 3, týdny. V časových odstupech závislých od průběhu
onemocnění má být vyhodnocována účinnost dosavadního způsobu léčby; a má být rozhodnuto o jejím dalším
pokračování nebo o změně terapie.
Oční mast se zásadně má aplikovat tak, aby se zabránilo kontaktu hrotu tuby s okem anebo pokožkou obličeje.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost nebyly u pediatrických pacientů stanoveny.

Starší pacienti
Nejsou známa žádná omezení v použití vztahující se k věku.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, poranění a vředy
rohovky, virové infekce (např. herpes simplex nebo zoster) nebo mykózy oka, tuberkulóza a glaukom.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Po intenzivní nebo dlouhodobé kontinuální terapii se může u predisponovaných pacientů, včetně dětí a pacientů
léčených inhibitory CYP3A4 (včetně ritonaviru a kobicistatu), objevit Cushingův syndrom a/nebo adrenální
suprese související se systémovou absorpcí dexamethasonu podaného do oka. V těchto případech se nemá léčba
ukončovat náhle, nýbrž postupným snižováním dávky.

Porucha zraku
U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u pacienta objeví
symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo odeslání pacienta k očnímu
lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta, glaukom nebo vzácná onemocnění, např.
centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla hlášena po systémovém i lokálním použití
kortikosteroidů.

Při terapii delší než 2 týdny je nutná kontrola nitroočního tlaku.
Po dobu používání přípravku Dexa-Gentamicin oční mast se nesmějí nosit kontaktní čočky.
Protože oční mast může způsobit přechodně rozmazané vidění, je vhodné ji používat na noc a přes den podávat
tuto kombinaci léčivých látek v lékové formě očních kapek.
Přípravek Dexa-Gentamicin, oční mast obsahuje tuk z ovčí vlny. Může způsobit místní kožní reakce (např.
kontaktní dermatitidu).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory CYP3A4 (včetně ritonaviru a kobicistatu): mohou snížit clearance dexamethasonu vedoucí ke
zvýšenému účinku dexamethasonu a adrenální supresi / vzniku Cushingova syndromu. Této kombinaci je třeba
se vyhnout, pokud přínos nepřeváží zvýšené riziko systémových nežádoucích účinků v důsledku léčby
kortikosteroidy, přičemž má být pacient sledován vzhledem k systémovým nežádoucím účinkům
kortikosteroidů.

Jakýkoli jiný přípravek v očních kapkách může Dexa-Gentamicin, oční mast předčasně odplavit. Používá-li
pacient kromě masti Dexa-Gentamicinu ještě nějaké oční kapky, musí být mezi použitím obou přípravků časový
odstup nejméně 30 minut.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Teratogenní účinky po lokálním podání dexamethasonu ani gentamicinu u pokusných zvířat popsány nebyly;
použité dávky jsou minimální (3krát denně 0,1 mg gentamicinu-sulfátu a 0,006 mg dexamethasonu), absorpce
gentamicinu je i po perorálním podání nízká.
Protože doposud neexistují poznatky o škodlivém působení přípravku Dexa-Gentamicin, oční mast na plod, u
těhotných a kojících žen může být přípravek používán pouze v přísně indikovaných případech a při zvážení
všech rizik. Dexamethason se může v oku systematicky resorbovat a během kojení přecházet do mateřského
mléka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Dexa-Gentamicin, oční mast může na krátkou dobu způsobit rozmazané vidění, a tím na přechodnou
dobu nepříznivě ovlivnit řízení vozidel a obsluhu strojů. Vzhledem k těmto skutečnostem je vhodné oční mast
používat pouze na noc a přes den podávat přípravek v lékové formě očních kapek.

4.8 Nežádoucí účinky

Velmi časté: Časté: 1/100 až
Není známo: z dostupných údajů nelze určit

Endokrinní poruchy
Není známo: Cushingův syndrom, adrenální suprese (viz bod 4.4)

Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: byly pozorovány hypersenzitivní reakce (kontaktní alergické reakce) projevující se svěděním,
otokem víček nebo dermatitidou očních víček (svědění, otoky, podráždění, slzení očí).

Poruchy oka
Méně časté: přechodné mírné pálení v očích.
Velmi vzácné: alergickém reakce.
Není známo: rozmazané vidění (viz také bod 4.4)

Není známo:
Při dlouhodobém používání mohou kortikoidy (jako např. natrium-dexamethason-fosfát) vyvolat zvýšení
nitroočního tlaku (glaukom), který se po vysazení přípravku opět vrátí k původním hodnotám. Při dlouhodobém
používání existuje i nebezpečí ireverzibilní katarakty, ke které může dojít zejména u dětí. Používání kortikoidů
může vést k virovým infekcím (herpetická keratitida), infekcím choroboplodnými houbami (např. Candida
albicans) a bakteriálním infekcím rohovky. Rovněž může dojít k ptóze a mydriáze víček. Při současně
probíhajícím zánětu rohovky může dojít k perforaci rohovky. Při poraněních rohovky může oční mast Dexa-
Gentamicin zpomalit hojení.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve
sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na
nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48, 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Při aplikaci do spojivkového vaku nelze očekávat předávkování ani intoxikaci.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, kortikosteroidy a antiinfektiva v kombinaci.
ATC kód: S01CA
Dexa-Gentamicin oční mast je oftalmologikum, kombinace aminoglykosidového antibiotika gentamicinu a
steroidního antiflogistika a antialergika - glukokortikoidu dexamethasonu.

Gentamicin je baktericidní aminoglykosidové antibiotikum odvozené z Micromonospora purpurea. Jde o směs
homologních gentamicinů C1, C2 a C1a, které mají velmi podobnou chemickou strukturu. Gentamicin dosahuje
baktericidního účinku jak v proliferačním stavu, tak v klidovém stavu bakterie. Váže se na proteiny 30S
podjednotky bakteriálních ribozomů a způsobuje „poruchu čtení“ informace mRNA.
Spektrum účinnosti gentamicinu zahrnuje Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky, Haemophilus influenzae a
také čeleď Enterobacteriaceae (např. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella spp. a Salmonella
spp.). Kmeny streptokoků a anaeroby jsou obecně rezistentní.

Mechanismus rezistence


Rezistence vůči gentamicinu je převážně založena na modifikaci antibiotika působením enzymů. Modifikované
antibiotikum se již dále neváže na ribozomy. Existuje rozsáhlá zkřížená rezistence s tobramycinem a částečná
zkřížená rezistence s jinými aminoglykosidovými antibiotiky.

Hraniční hodnoty
Testy očních kapek s gentamicinem byly provedeny při použití běžných sérií ředění gentamicinu. Hodnocení
výsledků je založeno na mezních hodnotách pro gentamicin. Byly vyhodnoceny následující minimální inhibiční
koncentrace pro citlivé, intermediární a rezistentní kmeny:

Hraniční hodnoty EUCAST
Mezní hodnoty pro čeleď Enterobacteriaceae a druhově nespecifické mezní hodnoty:
Senzitivní  2 mg/l
Intermediární > 2 a  4 mg/l
Rezistentní >
Hraniční hodnoty pro Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp.:
Senzitivní  4 mg/l
Rezistentní >
Hraniční hodnoty pro Staphylococcus spp.:
Senzitivní  1 mg/l
Rezistentní >
Hraničníhodnoty CLSI
Mezní hodnoty pro Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa (a jiné bakterie mimo čeleď
Enterobacteriaceae) a Staphylococcus spp.:
Senzitivní  4 mg/l
Intermediární 8 mg/l
Rezistentní 
Prevalence získané rezistence se může lokálně nebo v průběhu času lišit. Proto je nezbytná lokální informace
týkající se situace ohledně rezistence, především pro adekvátní léčbu závažných infekcí. V případě pochybností
týkajících se lokální prevalence gentamicinové rezistence je třeba konzultovat odborníka.

Údaje o citlivosti v tabulce jsou odvozeny z prohlášení experta. V prohlášení byly analyzovány údaje
z multicentrické studie, která byla provedena v roce 2009 v Německu, za účelem zhodnocení situace ohledně
rezistence různých choroboplodných zárodků vůči antibiotikům u pacientů s infekcemi očí.

Obecně citlivé kmeny
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Bacillus spp.
Corynebacterium spp.
Staphylococcus aureus (citlivý na methicillin)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumannii
Acinetobacter Iwoffi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Enterobacter cloacae


Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella penumoniae
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Kmeny, u nichž může získaná rezistence způsobit problémy pro léčbu
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (rezistentní na methicillin)
Staphylococcus epidermidis
Obecně rezistentní kmeny
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus spp.
Streptococcus spp.
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Stenotrophomonas maltophilia

Dexamethason je syntetický glukokortikoid se silným antiflogistickým, antirevmatickým a antialergickým
účinkem. Snižuje syntézu mediátorů zánětu, potlačuje zánětlivé a v menší míře i imunologické rekce. Inhibuje
dilataci kapilár, hypeemii, edém, exsudaci, migraci leukocytů, fagocytární aktivitu, proliferaci kapilár, tvorbu
jizev.

Kombinace obou látek v přípravku Dexa-Gentamicin, oční mast má terapeutický účinek antibakteriální a
terapeutický a profylaktický protizánětlivý. Nadto přítomnost gentamicinu ochraňuje před rizikem možného
zhoršení infekčního procesu účinkem glukokortikoidu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Gentamicin po lokální aplikaci dosahuje v závislosti na frekvenci dávkování baktericidní koncentraci ve
spojivce i v rohovce. Častým podáváním lze i v přední komoře oční docílit terapeuticky účinnou hladinu
antibiotika i při očních zánětech. Po lokálním podání je systémová absorpce látky neměřitelně nízká.
Dexamethason dobře proniká do očních tkání; při lokálním podání a doporučeném dávkování (3krát denně) je
jeho celkový účinek zanedbatelný.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Bílá vazelína, tekutý parafín, tuk z ovčí vlny.

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
V neporušeném obalu: 3 roky
Po prvním otevření: 4 týdny



6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení
Hliníková tuba s plastovým šroubovacím uzávěrem se zúžením pro oční aplikaci, krabička.
Tuba s 2,5 g oční masti.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

URSAPHARM spol. s r.o.
Kubánské náměstí 1391/11
100 00 Praha 10, Česká republika
Tel.: +420 295 560 e-mail: info@ursapharm.cz

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
64/477/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 14.7.Datum posledního prodloužení registrace: 26.9.
10. DATUM REVIZE TEXTU
27. 7.