Desloratadin stada Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání. Desloratadin je
dobře absorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po 3 hodinách; terminální
poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým
poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu
byla úměrná dávce v rozmezí od 5 do 20 mg.

Ve farmakokinetické studii, do níž byli zařazeni pacienti s demografickými charakteristikami srovnatelnými
s běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, bylo vyšších koncentrací desloratadinu dosaženo u 4 %
osob. Toto procento se může lišit v závislosti na etnickém původu. Maximální koncentrace desloratadinu
byla přibližně po 7 hodinách asi třikrát vyšší, s terminálním plazmatickým poločasem přibližně 89 hodin.
Bezpečnostní profil léku se u těchto osob nelišil od bezpečnostního profilu v běžné populaci.

Distribuce
U desloratadinu dochází ke středně silné vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání
desloratadinu jednou denně (5 – 20 mg) nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčivé látky.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu dosud nebyl identifikován, proto nelze zcela vyloučit
možnost některých interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie
in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 ani není substrátem či inhibitorem P-glykoproteinu.

Eliminace
Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu
potravy (vysoce tučná, vysoce kalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo
prokázáno, že grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.