Depo-medrol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:
Farmakokinetiky jednorázové intramuskulární dávky 40 mg přípravku DEPO-MEDROL byly
zjišťovány ve studii s 8 zdravými dobrovolníky. Průměr individuálních vrcholových plazmatických
koncentrací byl 14,8 ± 8,6 ng/ml, průměrný individuální vrcholový poločas byl 7,25 ± 1,04 hodiny, a
plocha pod křivkou (AUC) byla 1354,2 ± 424,1 ng/ml x hod (1.-21. den).

Distribuce:
Methylprednisolon je významně distribuován do tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a je
vylučován do mateřského mléka. Jeho zdánlivý distribuční objem činí přibližně 1,4 l/kg. Vazba
methylprednisolonu na plazmatické proteiny u člověka je přibližně 77%.

Biotransformace:
Methylprednisolon se u člověka metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity, hlavní jsou 20α-
hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxymethylprednisolon. Metabolizmus v játrech se děje zejména
prostřednictvím CYP3A4. (Pro seznam lékových interakcí založených na metabolizmu
zprostředkovaného CYP3A4, viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce.)

Methylprednisolon, stejně jako mnoho CYP3A4 substrátů, může být také substrátem pro ATP- binding
casette -transportní p-glykoprotein, který ovlivňuje tkáňovou distribuci a interakce s ostatními léčivými
přípravky.

Eliminace:
Průměrný poločas eliminace pro celkový methylprednisolon je v rozmezí 1,8 až 5,2 hodiny. Jeho
zdánlivý distribuční objem je přibližně 1,4 l/kg a celková clearance je přibližně 5 až 6 ml/min/kg.