Klotrimazol má zejména fungistatický, ve vysokých koncentracích i fungicidní účinek. Klotrimazol působí jen na množící se mikroorganismy. Podle současných znalostí je antimykotický účinek klotrimazolu způsoben potlačením biosyntézy ergosterolu. Vzhledem k tomu, že ergosterol je esenciální součástí buněčné membrány kvasinek, plísní a dermatofytů, dochází pod vlivem klotrimazolu k výrazným změnám ve složení a vlastnostech membrán (a to s určitým zpožděním, které souvisí s vyčerpáním cytoplazmatického ergosterolu v buňce). Porucha permeability membrány vede k rozpadu buňky. Mimo to klotrimazol ve fungistatické koncentraci interferuje s mitochondriálními a peroxizomálními enzymy. Následně se toxicky zvyšuje koncentrace peroxidu vodíku, což pravděpodobně přispívá k zániku buňky (autodigesce peroxidem vodíku).
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ