Concor Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátor, selektivní, ATC kód: C07AB
Mechanismus účinku
Bisoprolol-fumarát je beta1-selektivní blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické a
membrány stabilizující aktivity. Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta2-receptoru hladkého
svalstva průdušek a cév a rovněž beta2-receptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprolol-
fumarátu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a beta2-receptory zprostředkované
metabolické účinky. Jeho beta1-selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování.
Bisoprolol-fumarát nemá výrazný negativně inotropní účinek.
Bisoprolol-fumarát dosahuje svého maximálního účinku za 3 – 4 hodiny po perorálním podání.
Eliminační poločas 10 – 12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce.
Maximálního antihypertenzního účinku bisoprolol-fumarátu je obecně dosaženo po 2 týdnech.
U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání
snižuje bisoprolol-fumarát srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu
kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je
diskutováno snížení plasmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzívního účinku beta
blokátorů.
Bisoprolol-fumarát snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních
beta receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility a tím snížení spotřeby kyslíku
v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční.