Concor cor Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina
Betablokátory selektivní (ATC kód: C07AB07)

Mechanismus účinku
Bisoprolol je vysoce selektivní blokátor 1-adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické
aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Afinita k beta2-receptorům hladké
svaloviny bronchů a cév a 2-receptorům ovlivňujícím metabolickou regulaci je nízká. Vliv
bisoprololu na odpor v dýchacích cestách a metabolické působení přes beta2-receptory se tedy
nepředpokládá. 1selektivita bisoprololu přesahuje terapeutické rozmezí.

Klinická účinnost a bezpečnost
Celkem 2647 pacientů bylo zařazeno do studie CIBIS II. 83 % pacientů (n=2 202) mělo srdeční
selhání stupně NYHA III a 17 % (n=445) stupně NYHA IV. Všichni měli stabilizované chronické
srdeční selhání (ejekční frakce  35 %, podle echokardiografie). Celková mortalita se snížila ze 17,% na 11,8 % (relativní snížení 34 %).
Snížilo se riziko náhlé smrti (3,6 % oproti 6,3 %, relativní snížení 44 %) a snížil se počet srdečních
selhání vyžadujících hospitalizaci (12 % oproti 17,6 %, relativní snížení 36 %). Bylo též pozorováno
významné zlepšení funkčního stavu podle NYHA klasifikace. Během zahájení léčby a během titrační
fáze byla zaznamenána hospitalizace pacientů z důvodu bradykardie (0,53 %), hypotenze (0,23 %) a
akutní dekompenzace (4,97 %), která však nebyla častější než u placebové skupiny (0 %, 0,3 % a
6,74 %). Počet cévních mozkových příhod fatálních nebo s trvalými následky během celkové doby
studie byl 20 ve skupině léčených bisoprololem a 15 ve skupině s placebem.

Ve studii CIBIS III bylo hodnoceno 1 010 pacientů ve věku ≥65 let s mírným až středně závažným
chronickým srdečním selháním (NYHA II nebo III) a ejekční frakcí levé komory ≤35 %, kteří
dosud nebyli léčeni ACE inhibitory, betablokátory nebo blokátory receptoru pro angiotenzin.
Pacienti byli léčeni kombinací bisoprololu a enalaprilu po dobu od 6 do 24 měsíců po úvodní měsíční léčbě bisoprololem nebo enalaprilem.
Byl zaznamenán trend směrem k vyššímu výskytu zhoršení srdečního selhání, když byl bisoprolol
podáván jako úvodní 6 měsíční léčby. „Non inferiorita“ bisoprololu podávaného jako první versus
enalaprilu podávaného jako první nebyla prokázána v analýze dle protokolu, ačkoli obě strategie
pro zahájení léčby chronického srdečního selhání ukázaly podobný výskyt primárního
kombinovaného cílového ukazatele úmrtí a hospitalizace na konci studie (32,4 % ve skupině
bisoprolol první vs. 33,1 % ve skupině enalapril první, populace per protokol). Studie ukázala, že
bisoprolol může být také používán u starších pacientů s mírným až středně závažným chronickým
srdečním.


Bisoprolol je také užíván k léčbě hypertenze a ischemické choroby srdeční.

Při akutním podání přípravku pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního
selhání snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a systolický objem a tím srdeční výdej a spotřebu
kyslíku. Při dlouhodobém podávání se snižuje počáteční zvýšená periferní rezistence.