Coldrex na vlhký kašel Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

PARACETAMOL
Absorpce
Paracetamol se rychle vstřebává z trávicího ústrojí. Vrcholových plazmatických
koncentrací se dosahuje po 10-60 minutách od perorálního podání.

Distribuce
Paracetamol je relativně rovnoměrně distribuován ve většině tělesných tekutin a vykazuje variabilní
vazbu na bílkoviny. Vazba na plazmatické bílkoviny je při obvyklých terapeutických koncentracích
zanedbatelná, ale s rostoucími koncentracemi se zvyšuje.

Biotransformace

Paracetamol je metabolizován v játrech dvěma hlavními metabolickými cestami za vzniku konjugátů
kyseliny glukuronové a kyseliny sírové. Druhá cesta je při dávkách vyšších než terapeutických, rychle
saturována. Minoritní cesta katalyzovaná cytochromem P450 (většinou CYP2E1) vede k tvorbě
reaktivního meziproduktu (N-acetyl-p-benzochinoniminu), který je za normálních podmínek užívání
paracetamolu rychle detoxikován glutathionem a po konjugaci s cysteinem a kyselinou merkapturovou
vylučován močí. Když naopak dojde k masivní intoxikaci, množství tohoto toxického metabolitu se
zvýší.

Eliminace
Paracetamol se většinou vylučuje močí. Během 24 hodin se vyloučí ledvinami 90 % požité dávky,
převážně jako glukuronidové (60-80 %) a sulfátové (20-30 %) konjugáty. Méně než 5 % se vylučuje v
nezměněné formě. Eliminační poločas je 1-4 hodiny.

V případech selhání ledvin (GFR ≤ 50 ml/min) je eliminace paracetamolu mírně zpožděna,
s eliminačním poločasem v rozmezí 2 až 5,3 hodiny. U subjektů se závažným poškozením ledvin je
eliminace glukuronidových a sulfátových konjugátů třikrát pomalejší než u zdravých subjektů.

GUAIFENESIN
Absorpce
Guaifenesin se po perorálním podání vstřebává v gastrointestinálním traktu.

Biotransformace a eliminace
Guaifenesin se rychle metabolizuje v játrech oxidací na kyselinu -(2-methoxy-fenoxy) mléčnou, která
se vylučuje močí.

FENYLEPHRIN-HYDROCHLORID
Absorpce
Fenylefrin-hydrochlorid se vstřebává nepravidelně z gastrointestinálního traktu. Maximálních
plazmatických hladin je dosaženo do 2 hodin.

Biotransformace
Fenylefrin-hydrochlorid podléhá metabolismu prvního průchodu působením monoaminooxidázy ve
střevech a v játrech. Perorálně podaný fenylefrin tudíž vykazuje omezenou biologickou dostupnost.

Eliminace
Fenylefrin-hydrochlorid se vylučuje téměř v plné míře močí ve formě konjugátu sulfátu.