Citalopram aurovitas Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresivum, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu,
ATC kód: N06ABCitalopram je antidepresivum se silným a selektivním inhibičním účinkem na vychytávání
5-hydroxytryptaminu (5-HT, serotonin).

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Tolerance k inhibičnímu účinku citalopramu na vychytávání 5-HT se nedostavuje ani při dlouhodobém
podávání.
Antidepresivní účinek pravděpodobně souvisí se specifickou inhibicí zpětného vychytávání serotoninu
v neuronech mozku.

Citalopram nemá téměř žádné účinky na neuronální vychytávání noradrenalinu, dopaminu a kyseliny
gama-aminomáselné. Citalopram nevykazuje žádnou nebo jen velmi malou afinitu vůči cholinergním,
histaminergními a různým adrenergním, serotonergním a dopaminergním receptorům.

Citalopram je bicyklický derivát izobenzofuranu, který není chemicky příbuzný s tricyklickými a
tetracyklickými antidepresivy či s jinými dostupnými antidepresivy. Hlavní metabolity citalopramu jsou
rovněž selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, byť méně účinné. Není známo, že by
metabolity přispívaly k celkovému antidepresivnímu účinku.

Ve dvojitě zaslepené placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna oproti
počáteční hodnotě QTcF (měřena s korekcí dle Fridericia) 7,5 (90% CI 5,9-9,1) ms při dávce 20 mg/den a
16,7 (90% CI 15,0-18,4) ms při dávce 60 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).