Chloramphenicol vuab Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, amfenikoly
ATC kód: J01BA
Mechanizmus účinku
Chloramfenikol je syntetické širokospektré antibiotikum, jehož použití je vyhrazeno pouze pro těžké
infekce vyvolané citlivými mikroby, které nelze léčit jinými, méně toxickými antibiotiky.

Chloramfenikol patří mezi amfenikoly, je to vysoce lipofilní látka pronikající do buňky pasivní difuzí.
Chloramfenikol inhibuje peptidyltransferázu u prokaryot. Peptidyltranferáza je součástí velké 50S
podjednotky ribozomu a uplatňuje se při biosyntéze bílkovin. Je to enzym katalyzující vznik peptidové
vazby při translaci.

Chloramfenikol je velmi dobře účinný na salmonely, yersinie, hemofily, bordetely, gonokoky,
meningokoky a anaerobní mikroorganismy; dobře citlivé jsou i brucely, francisely, leptospiry a
treponemy, korynebakteria, listerie, bacil anthraxu, aktinomycety, mykoplazmat a chlamydie a
ricketsie. Dále je na chloramfenikol citlivá i většina (60-80 % kmenů) gramnegativních tyčinek
(Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Citrobacter, Proteus, Providencia, Shigella aj.) a
enterokoků.

I když jsou streptokoky a pneumokoky na chloramfenikol velmi dobře citlivé, dává se přednost
penicilinovým přípravkům. Stafylokoky jsou na chloramfenikol rovněž většinou citlivé (asi 70 %
kmenů), ale lepších terapeutických výsledků lze obvykle dosáhnout protistafylokokovými antibiotiky.
Rezistentní jsou většinou indolpozitivní kmeny Protea, Enterobacter spp., Citrobacter spp.,
Pseudomonas aeruginosa a Mykobakteria.

Mechanizmus rezistence
U chloramfenikolu se uplatňují 3 mechanizmy rezistence:
- mutace 50S ribozomální podjednotky

- změna permeability membrány
- rezistence závislá na přítomnosti R faktoru kódujícího acetyl-CoA transferázu inaktivující
chloramfenikol.

Hraniční hodnoty
Hraniční hodnoty MIC (dle EUCAST)
Vztahující se k druhu (S≤/R>)
Enterobacteriaceae Pseudomonas N
Acinetobacter N
Staphylococcus Enterococcus N
Streptococus A,B,C,G S. pneumoniae
Ostatní streptokoky N
H. influenzae, M. catarrhalis N. gonorrhoeae N
N. meningitidis Grampozitivní anaeroby Gramnegativní anaeroby
N: Test citlivosti není doporučen, jelikož se u chloramfenikolu nepředpokládá léčba této infekce.