Champix Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatické koncentrace vareniklinu je dosaženo obvykle během 3-4hodin po perorálním
podání. Při opakovaném podávání zdravým dobrovolníkům bylo rovnovážného stavu dosaženo během
4dnů. Absorpce je po perorálním podání téměř úplná a systémová dostupnost je vysoká. Na perorální
biologickou dostupnost vareniklinu nemá vliv jídlo ani denní doba, kdy je dávka podána.
Distribuce
Vareniklin je distribuován do tkání, včetně mozku. Zdánlivý distribuční objem je vrovnovážném
stavu průměrně 415 litrů nezávisí na věku ani na funkci ledvin. U hlodavců vareniklin prochází placentou a je vylučován do
mléka.
Biotransformace
Pouze malá část vareniklinu je metabolizována, 92 % se vnezměněné podobě vylučuje močí a méně
než 10 % se vylučuje vpodobě metabolitů. Méně významné metabolity vmoči zahrnují N-
karbamoylglukuronid a hydroxyvareniklin. Voběhu je 91 % vareniklinu vnezměněné podobě. Méně
významné metabolity voběhu zahrnují vareniklin N-karbamoylglukuronid a N-glukosylvareniklin.
In vitrostudie prokázaly, že vareniklin neinhibuje enzymy cytochromu P450 Mezi testované enzymy P450 patřily: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4/5. Taktéž
indukční vliv vareniklinu na aktivitu enzymů 1A2 a 3A4 cytochromu P450 nebyl vin vitrostudiích na
lidských hepatocytech prokázán. Proto vareniklin pravděpodobně neovlivňuje farmakokinetiku látek,
které jsou primárně metabolizovány enzymy cytochromu PEliminace
Eliminační poločas vareniklinu je přibližně 24hodin. Renální eliminace vareniklinu se uskutečňuje
primárně glomerulární filtrací zároveň saktivní tubulární sekrecí prostřednictvím transportéru
organických kationtů OCT2 Linearita/nelinearita
Vareniklin vykazuje po jedné Farmakokinetika u zvláštních populací pacientů
Nejsou žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice vareniklinu sohledem na věk, rasu,
pohlaví, statut kouření či souběžné užívání léčivých přípravků, jak se ukázalo ve zvláštních
farmakokinetických studiích a vpopulačních farmakokinetických analýzách.
Porucha funkce jater
Vzhledem kabsenci významného jaterního metabolismu by neměla být farmakokinetika vareniklinu u
pacientů sporuchou funkcejater ovlivněna Porucha funkce ledvin
U osob smírnou poruchou funkce ledvin byla farmakokinetika vareniklinu nezměněna kreatininu >50 ml/min. a ≤80 ml/min.srovnání s osobami snormální funkcí ledvin poruchou funkce ledvin Uosob vterminálním stádiu onemocnění ledvin účinně odstraněn hemodialýzou Starší pacienti
Farmakokinetika vareniklinu ustarších pacientů snormální funkcí ledvin podobná farmakokinetice u mladších dospělých subjektů starších pacientů se sníženou funkcí ledvin viz bod 4.Pediatrická populace
U pediatrických pacientů ve věku 12-17 let vareniklinu po jednorázové i vícenásobných dávkách; hodnoty byly přibližně úměrné sledované dávce
vrozmezí 0,5-2 mg denně. Systémová expozice vrovnovážném stavu u dospívajících pacientů
stělesnou hmotností >55 kg měřená pomocí AUC podání stejných dávek u dospělé populace. Po podání dávky 0,5 mg 2x denně byla expozice
vareniklinu vrovnovážném stavu u dospívajících pacientů stělesnou hmotností ≤ 55kg vprůměru
vyšší CHAMPIX se u pediatrických pacientůnedoporučuje, protože jeho účinnost utétopopulace nebyla
prokázána