Cetirizine indoco Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně ng/ml a je dosažena za 1,0±0,5 hod. Rozložení farmakokinetických parametrů,
jako je např. maximální plazmatická koncentrace (Cmax) nebo plocha pod
křivkou (AUC) je unimodální.

Stupeň absorpce cetirizinu není při užívání s jídlem snížen, snižuje se však
rychlost absorpce. Biologická dostupnost je srovnatelná pro podání cetirizinu
formou roztoku, tobolky či tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin se váže na plazmatické
bílkoviny z 93 ± 0,3 %. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace
Terminální poločas je přibližně 10 hodin a není pozorována žádná akumulace při
denních dávkách 10 mg po dobu 10 dní. Přibližně dvě třetiny dávky jsou
vyloučeny močí v nezměněné formě.


Linearita/ nelinearita
Lineární kinetika cetirizinu je v rozsahu 5 až 60 mg.
Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s lehkou
poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná
jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce
ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému
prodloužení poločasu a k 70% snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min),
kterým byla perorálně jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s
normálními hodnotami k trojnásobnému prodloužení poločasu a
70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U pacientů
se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin je dávkování nutné
upravit (viz bod 4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými onemocněními jater
(hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo
20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými subjekty k 50%
prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.

Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří
mají současně i poruchou funkce ledvin.

Starší pacienti: Po perorálním podání jedné dávky 10 mg byl u 16 starších
subjektů oproti mladším subjektům zvýšen poločas přibližně o 50 % a snížena
clearance o 40 %. Tento pokles clearance cetirizinu zřejmě souvisel u těchto
starších dobrovolníků s poruchou funkce ledvin.

Pediatrická populace: U dětí ve věku 6–12 let byl poločas cetirizinu zhruba hodin a u dětí ve věku 2–6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6–24 měsíců
je snížen na 3,1 hodiny.