Cetirizin dr.max Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a je dosažena za
1,0±0,5 hod. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická
koncentrace (Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC) je unimodální.

Stupeň absorpce cetirizinu není snížen příjmem potravy, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická
dostupnost je srovnatelná pro podání cetirizinu formou roztoku, tobolky či tablety.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin se váže na plazmatické bílkoviny z 93±0,3 %. Cetirizin
neovlivňuje vazbu warfarinu na bílkoviny.

Biotransformace
Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován.

Eliminace

Terminální poločas je přibližně 10 hodin a není pozorována žádná akumulace při denních dávkách mg po dobu 10 dní. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.

Linearita/ nelinearita
Lineární kinetika cetirizinu je v rozsahu 5 až 60 mg.

Zvláštní skupiny populace
Porucha funkce ledvin: Farmakokinetika léku byla u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se
středně závažnou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému
zvýšení poločasu a k 70 % snížení clearance.

U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně
jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálem k trojnásobnému prodloužení poločasu
a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U pacientů se středně závažnou
nebo závažnou poruchou funkce ledvin je dávkování nutné upravit (viz bod 4.2).

Porucha funkce jater: U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická a
biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se
zdravými subjekty k 50 % prodloužení poločasu a ke 40 % snížení clearance.

Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poruchou funkce jater, kteří současně trpí i poruchou
funkce ledvin.

Starší pacienti: Po perorálním podání jedné dávky 10 mg byl u 16 starších subjektů proti mladším
subjektům zvýšen poločas přibližně o 50 % a snížena clearance o 40 %. Tento pokles clearance
cetirizinu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků s poruchou funkce ledvin.

Pediatrická populace: U dětí ve věku 6-12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku 6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6-24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.