Cetirizin dr.max Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty, ATC
kód: R06AE
Mechanismus účinku
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1 receptorů. In
vitro studie vazby na receptory neprokázaly jinou měřitelnou afinitu než pro H1 receptory.

Farmakodynamické účinky
Vedle anti-H1 účinků cetirizinu bylo také prokázáno antialergické působení: při dávce 10 mg jednou
nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky atopických pacientů
vystavených působení alergenů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and
flare“ reakci vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla
prokázána.

Během šestitýdenní placebem kontrolované studie zahrnujících 186 pacientů s alergickou rinitidou a
současně mírným až středně těžkým astmatem, vedla dávka 10 mg cetirizinu jednou denně ke zlepšení
symptomů rinitidy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání cetirizinu
alergickým pacientům s mírným až středně těžkým astmatem.

V placebem kontrolované studii cetirizin podávaný ve vysokých denních dávkách 60 mg po dobu sedmi
dnů nezapříčinil žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.

Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů s celoroční nebo sezónní
alergickou rinitidou.

Pediatrická populace
Během 35 denní studie u dětí ve věku 5 až 12 let nebyla zjištěna žádná tolerance k antihistaminickému
účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným podáváním cetirizinu
obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.