Celiprolol vitabalans Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Maximálních plasmatických koncentrací celiprololu se dosáhne za 2 až 4 hodiny po perorálním podání.
Celiprolol podstupuje metabolismus prvního průchodu jen minimálně.

Absolutní biologická dostupnost závisí na použité dávce. Biologická dostupnost celiprololu v dávce 100 mg
při perorálním podání je asi 30 %. Biologická dostupnost celiprololu v dávce 400 mg při perorálním podání
je až 74 %. Celiprolol je substrátem P-glykoproteinového (P-gp) efluxního transportního systému, což v
nižším dávkovém rozmezí omezuje biologickou dostupnost celiprololu. Bylo rovněž prokázáno, že
biologická dostupnost celiprololu je zhoršena, pokud se podává s jídlem.

Distribuce
20 až 30 % celiprololu se váže na plasmatické proteiny.

Eliminace
Eliminace celiprololu nebyly úplně studována. K eliminaci celiprololu přispívají jak renální, tak biliární
cesty vylučování. Údaje ukazují, že za eliminaci celiprololu je odpovědný P-gp. Po perorálním podání se
většina celiprololu vyloučí do stolice v důsledku neúplného vstřebávání. Po jediné 100 mg perorální dávce se
asi 10 % celiprololu vyloučí v nezměněné formě do moči a asi 84 % do stolice. K úplnému vyloučení dojde
za 48 hodin, což ukazuje, že k systémové akumulaci nedochází.

Plasmatický poločas je přibližně 5 až 6 hodin a farmakodynamický účinek po podání jediné dávky trvá asi hodin.

Porucha funkce ledvin
Hodnoty AUC celiprololu byly po jediné a opakovaných perorálních 400 mg dávkách u pacientů s poruchou
funkce ledvin (clearance kreatininu 15 až 40 ml/min) o asi 50 % vyšší, než u zdravých dobrovolníků (viz bod
4.2).

Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater jsou k dispozici jen omezené údaje. Nelze vyloučit, že u pacientů s
poruchou funkce jater je biliární sekrece celiprololu snížena (viz bod 4.2).