Cefzil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

CEFZIL se po p. o. podání dobře absorbuje a to jak nalačno, tak i po podání potravy. Absolutní
biologická dostupnost po perorální aplikaci je cca 90 %. Farmakokinetika přípravku CEFZIL není
ovlivněna náplní GIT, ani podáním antacida.

Asi 36 % podaného cefprozilu se váže na bílkoviny krevní plazmy, a to nezávisle na podané dávce od
koncentrace od 2 do 20 g cefprozilu na 1 ml plazmy. Cefprozil dobře proniká do tkání. Poločas v
tekutině puchýřů (2,3 hodiny) je delší než poločas v plazmě.Plazmatický poločas u normálních osob je
zhruba 1,3 hodiny.Asi 60 % podaného cefprozilu se nezměněno vyloučí močí.Po jednorázové dávce
250 mg - 500 mg - 1 g dobrovolníkům nalačno byla maximální hladina cefprozilu v plazmě (za cca
1,5 h) 6,1 - 10,5 a 18,3 g/ml a za 8 hodin se močí vyloučilo 60 % - 62 % - 54 %.

Po podání jednotlivé dávky od 7,5 do 20,0 mg/kg v pediatrii byla hladina cefprozilu v tonzilách od 0,do 4,3 g/g. Po více než 3,2 hodiny po podání byla koncentrace vyšší než MIC pro běžné patogeny,
vyvolávající faryngitidu a tonzilitidu. Koncentrace cefprozilu v puchýřové tekutině po dávkách nebo 500 mg byly 3,0 a 5,8 g/ml.

Po podání 15 nebo 20 mg cefprozilu na 1 kg pacientům s chronickou otitis media byly koncentrace
cefprozilu v tekutině středního ucha od 0,06 do 8,7 g/ml a zůstaly po dobu delší než 6 hodin nad
hodnotami MIC pro většinu patogenů vyvolávajících otitis media.

Po perorálním podávání přípravku CEFZIL v jednotlivých dávkách až 1,0 g každých 8 hodin po dobu
10 dnů nenastala u osob s normální renální funkcí kumulace. U pacientů s poruchou renálních funkcí
je poločas ceprozilu prodloužen v závislosti na stupni renální dysfunkce. U pacientů s kompletním
selháním renálních funkcí je plazmatický poločas prodloužen až na 5,9 hodin. V průběhu hemodialýzy
se zkracuje na 2,1 hodin.

Průměrná AUC u osob starších než 65 let je o zhruba 35 - 60 % vyšší než u mladších osob, průměrná
AUC u žen je průměrně o 15 - 20 % vyšší než u mužů. Popsané rozdíly závislé na věku a pohlaví
nejsou takového rozsahu, aby nutily k úpravě dávkování.

U pacientů s poruchou jater není třeba upravovat dávkování.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku CEFZIL u děti mladších než 6 měsíců nebyly studovány.