Cefixime innfarm Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce


Absolutní perorální biologická dostupnost cefiximu je mezi 40–50 %. Absorpce není v přítomnosti jídla
významně změněna. Proto může být cefixim podáván bez ohledu na jídlo.

Distribuce
Vazba na sérové proteiny je pro lidské a zvířecí sérum dobře charakterizována. Cefixim se téměř výlučně váže
na albuminovou frakci, střední hodnota volné frakce je přibližně 30 %. Vazba cefiximu na proteiny je v lidském
séru závislá na koncentraci pouze při vysokých koncentracích, které nejsou při klinických dávkách pozorovány.

Ze studií in vitro vyplývá, že koncentrace v séru nebo moči ve výši 1 μg/ml nebo vyšší byly považovány za
adekvátní pro většinu běžných patogenů, proti nimž je cefixim účinný. Maximální hladiny v séru, po podání
doporučených dávek pro dospělé nebo pediatrickou populaci, jsou obvykle mezi 1,5 a 3 μg/ml. Po opakovaném
podávání cefiximu dochází k jeho malé nebo žádné kumulaci.

Biotransformace a eliminace
Farmakokinetika cefiximu u zdravých starších osob (ve věku > 64 let) a mladých dobrovolníků (11–35 let)
porovnávala podávání dávky 400 mg jednou denně po dobu 5 dnů. Střední hodnoty Cmax
a AUC byly u starších osob mírně vyšší. Starším pacientům může být podávána stejná dávka,
jako běžné populaci (viz bod 4.2).

Cefixim se převážně vylučuje v nezměněné formě močí. Za převládající mechanizmus je považována
glomerulární filtrace. Z lidského séra nebo moči nebyly izolovány metabolity cefiximu.

Přenos 14C značeného cefiximu od kojících samic laboratorních potkanů k jejich mláďatům prostřednictvím
mateřského mléka byl kvantitativně malý (u mláděte bylo zjištěno přibližně 1,5 % cefiximu přítomného v těle
matky). Žádné údaje týkající se vylučování cefiximu do lidského mateřského mléka nejsou k dispozici.
Přechod cefiximu placentou byl u březích potkanů, kterým byl podáván značený cefixim, malý.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Ve farmakokinetických/farmakodynamických studiích bylo prokázáno, že doba, po kterou koncentrace cefiximu
v plazmě překračuje minimální inhibiční koncentraci infekčního organizmu, nejvíce koreluje s účinností.