Cefepime accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, jiná beta-laktamová
antibiotika, cefalosporiny IV. generace, ATC kód: J01DE
Mechanismus účinku

Mechanismus účinku cefepimu je založen na inhibici syntézy bakteriální buněčné stěny (v růstové fázi)
v důsledku inhibice proteinů vázajících penicilin (PBP), například transpeptidáz. To vede k
baktericidnímu působení.

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy (FK/FD)

Účinnost do značné míry závisí na době, po kterou hladina léčiva překračuje minimální inhibiční
koncentraci (MIC) dotčeného patogenu.
Mechanismus rezistence
Cefepim má nízkou afinitu k chromozomálně kódovaným beta-laktamázám a je vysoce rezistentní k
hydrolýze většinou beta-laktamáz.
Bakteriální rezistence na cefepim může být důsledkem jednoho nebo několika z následujících
mechanismů:
• snížená afinita k proteinům vázajícím penicilin k cefepimu,
• produkce beta-laktamáz, které jsou schopny hydrolyzovat efektivně cefepim (např. několik
z rozšířeného spektra a chromozomálně zprostředkovaných beta-),
• impermeabilita vnější membrány, která omezuje přístup cefepimu k proteinům vázajícím
penicilin u gramnegativních organismů,
• efluxní pumpy pro léčivé látky.

Existuje částečná nebo kompletní zkřížená rezistence mezi cefepimem a dalšími cefalosporiny a
peniciliny.

Testování cefepimu se provádí pomocí standardních dilučních sérií. Následující minimální inhibiční
koncentrace byly stanoveny pro citlivé a rezistentní kmeny:
Hraniční hodnoty EUCAST (Evropský výbor pro testování antimikrobiální citlivosti) (2020-01-01) jsou

Patogeny Citlivý Rezistentní
Enterobacteriaceae ≤ 1 mg/l > 4 mg/ml
Pseudomonas spp. ≤ 0,001 mg/l > 8 mg/ml
Staphylococcus spp. poznámka1 poznámkaStreptococcus skupiny A, B,
C a G poznámka2 poznámkaStreptococcus pneumoniae ≤ 1 mg/l > 2 mg/ml
Skupina viridujících
streptokoků ≤ 0,5 mg/l > 0,5 mg/ml
Haemophilus influenzae ≤ 0,25 mg/l > 0,25 mg/ml
Moraxella catarrhalis ≤ 4 mg/l > 4 mg/ml
FK/FD hraniční hodnoty
(druhově nespecifické)5 < 4 mg/l > 8 mg/l
Citlivost stafylokoků na cefalosporiny používané k léčbě stafylokokových infekcí je odvozena od
citlivosti na cefoxitin.
Citlivost streptokoků skupin A, B, C a G na cefalosporiny se odvozuje z citlivosti na benzylpenicilin.

Citlivost
Prevalence získané rezistence se může u vybraných druhů lišit v závislosti na regionu a čase a jsou nutné
lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. V případě potřeby je nutné vyhledat
radu odborníka, pokud je lokální prevalence rezistence známa a použití léku minilmálně u některých
typů infekcí je sporné.

Běžně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin)
Streptococcus pneumoniae (včetně kmenů rezistentních na penicilin)º
Streptococcus pyogenes º
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Haemophilus influenzae°

Moraxella catarrhalis°
Morganella morganii
Proteus mirabillis%
Proteus vulgaris°
Serratia liquefaciens °
Serratia marcescens

Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence
Aerobic grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis +
Staphylococcus haemolyticus +
Staphylococcus hominis +
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumannii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli %
Klebsiella oxytoca %
Klebsiella pneumoniae %
Pseudomonas aeruginosa


Přirozeně rezistentní druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus spp
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Stenotrophomonas maltophilia
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis
Clostridioides difficile
Jiné mikroorganismy
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella spp.
Mycoplasma spp.
° V době publikování této tabulky nebyly k dispozici žádné aktuální údaje. Citlivost se uvádí v primární
literatuře, ve standardní práci a v terapeutických doporučeních.
+ Výskyt rezistence dosahuje více než 50 % v minimálně jednom regionu.
% Kmeny produkující beta-laktamázy s rozšířeným spektrem (ESBL) jsou vždy rezistentní.
U pacientů léčených ambulantně je výskyt rezistence <10 %.