Calciumfolinat "ebewe" Farmakodynamické vlastnosti

Kalcium-folinát je vápenatá sůl kyseliny 5-formyltetrahydrofolové. Je to aktivní metabolit kyseliny
folinové a základní koenzym pro syntézu nukleové kyseliny při cytotoxické terapii.

Kalcium-folinát se často používá pro snížení toxicity a působení proti účinku folátových antagonistů,
jako je methotrexát. Kalcium-folinát a folátoví antagonisté sdílejí stejné membránové transportní
nosiče a soutěží o transport do buněk, čímž stimulují eliminaci folátových antagonistů. To také chrání
buňky před účinky folátových antagonistů doplněním sníženého folátového poolu. Kalcium-folinát
slouží jako předem redukovaný zdroj folátu H4; může tedy obejít blokádu folátových antagonistů a
poskytnout zdroj pro různé formy koenzymů, jako je kyselina listová.

Kalcium-folinát se také často používá při biochemické modulaci fluoropyridinu (fluoruracilu) pro
zvýšení jeho cytotoxického účinku. Fluoruracil (5-FU) inhibuje syntézu thymidylátu (TS), klíčového
enzymu zapojeného do pyrimidinové biosyntézy, a kalcium-folinát zvyšuje inhibici syntézy
thymidylatu zvýšením vnitrobuněčné zásoby folátu, tedy stabilizuje komplex 5-FU-TS a zvyšuje jeho
aktivitu.

Konečně, kalcium-folinát může být podán intravenózně pro prevenci a léčbu nedostatku folátu tehdy,
když mu není možno zabránit nebo ho upravit dodáním kyseliny listové perorálně. K tomu dochází
v případě plné parenterální výživy a při těžkých poruchách vstřebávání (malabsorpční syndrom).
Intravenózně je také indikován při léčbě megaloblastické anemie s ohledem na nedostatek kyseliny
listové tehdy, když není možné perorální podávání.
7/8