Calcium folinate sandoz Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: detoxikační látky při antineoplastické léčbě, ATC kód: V03A F
Mechanismus účinku
Kalcium-folinát je vápenatá sůl kyseliny 5-formyltetrahydrofolové. Je to aktivní metabolit kyseliny
folinové a esenciální koenzym při syntéze nukleových kyselin při cytotoxické terapii.

Kalcium-folinát se často používá ke snížení toxicity a neutralizaci účinku antagonistů folátů, jako je
methotrexát. Kalcium-folinát a antagonisté folátů sdílejí stejné membránové transportní nosiče a
soutěží o transport do buněk, čímž stimulují eflux antagonistů folátů. To také chrání buňky před
účinky antagonistů folátů doplněním snížené zásoby folátů. Kalcium-folinát slouží jako předem
redukovaný zdroj folátu H4; může tedy obejít blokádu způsobenou antagonisty folátů a poskytnout
zdroj pro různé formy koenzymů kyseliny listové.

Kalcium-folinát je také často používán při biochemické modulaci fluorpyridinu (5-fluoruracilu) ke
zvýšení jeho cytotoxického účinku. 5-fluoruracil (5-FU) inhibuje thymidylátsyntetázu (TS), což je
klíčový enzym zapojený do biosyntézy pyrimidinů, přičemž kalcium-folinát zvyšuje inhibici TS
zvýšením nitrobuněčné zásoby folátu, a tedy stabilizuje komplex 5-FU-TS a zvyšuje jeho aktivitu.

Nakonec může být kalcium-folinát intravenózně podán k prevenci a léčbě nedostatku folátů tehdy, kdy
tomu není možno zabránit nebo to nelze upravit perorálním podáním kyseliny listové. K tomu může
dojít v případě plné parenterální výživy a při těžkých malabsorpčních poruchách. Je rovněž indikován
při léčbě megaloblastické anemie vzniklé kvůli nedostatku kyseliny listové tehdy, kdy perorální
podávání není proveditelné.