Byetta Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po subkutánním podání pacientům sdiabetem typu 2 dosahuje exenatid medián maximální
plazmatické koncentrace za 2hodiny. Po subkutánním podání exenatidu vdávce 10μg byla
maximální plazmatická koncentrace1036pg h/ml. Expozice exenatidu se vprůběhu terapeutické dávky od 5μg do 10μg zvyšuje
proporcionálně. Podobná expozice je dosažena při subkutánním podání do abdominální oblasti, stehna
nebopaže.
Distribuce
Průměrný zdánlivý distribuční objem exenatidu po subkutánním podání jednorázové dávky exenatidu
je 28litrů.
Biotransformace a eliminace
Neklinické studie ukázaly, že exenatid je eliminován převážně glomerulární filtracísnáslednou
proteolytickou degradací. Vklinických studiích je průměrná zdánlivá clearance exenatidu 9l/h a
průměrný terminální poločas eliminace je 2,4hodiny. Tyto farmakokinetické parametry exenatidu jsou
nezávislé na dávce.
Specifické populace
Renální nedostatečnost
Upacientů smírnou spacienty snormálnífunkcí ledvin insuficiencerenálního selhávání Jaterní nedostatečnost
Upacientů sjaterní nedostatečnostínebyly prováděnyžádné farmakokinetické studie. Exenatid je
primárně eliminován ledvinami, proto se neočekává, že by jaterní dysfunkce ovlivňovala koncentrace
exenatidu vkrvi.
Pohlaví a rasa
Pohlaví a rasa nemají na farmakokinetiku exenatidu klinicky významný vliv.
Staršípacienti
Dlouhodobá kontrolovaná data ostarších pacientech jsou omezená, nenaznačují však žádné výrazné
změny vexpozici exenatidu srostoucím věkem až do věku 75let. Ve farmakokinetické studii
upacientů sdiabetem2. typu vedlo podávání exenatidu pod křivkou exenatidu o36% u15staršíchsubjektů ve věku 75-85let ve srovnání s15subjekty ve
věku 45-65let pravděpodobně zdůvodů snížené renální funkce ustarší věkové skupiny Pediatrická populace
Ve farmakokinetické studii jednorázového podání provedené u13pacientů ve věku 12 až 16let
sdiabetem 2. typu mělo podání exenatidu pod křivkou shodnotami pozorovanými udospělých.