Buspiron-egis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Buspiron se po perorálním podání rychle a téměř kompletně absorbuje ze zažívacího traktu. Současné
požití jídla absorpci buspironu zpomaluje.

Distribuce
Biologická dostupnost je 4 %. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 60-90 minutách po
požití tohoto léčivého přípravku. U zdravých dobrovolníků vykazoval buspiron lineární (na dávce
závislou) farmakokinetiku v rozmezí dávek 10-40 mg. Farmakokinetika u starších pacientů se neliší od
ostatních věkových skupin. Po podání jednotlivé 20mg perorální dávky se plazmatická hladina
pohybuje mezi 1 a 6 ng/ml. Vazba buspironu na plazmatické bílkoviny je přibližně 95 % (86 % je
navázáno na plazmatický albumin a zbytek na 1 kyselý glykoprotein).

Biotransformation
Buspiron podstupuje při prvním průchodu játry výraznou metabolizaci, proto se léčivá látka vyskytuje
v systémovém oběhu v nízkých koncentracích, které vykazují velkou interindividuální variabilitu.
Buspiron je metabolizován oxidativním systémem primárně izoenzymy cytochromu CYP3A4. Tvoří
se různé hydroxymetabolity. Hlavní metabolit (5-OH-buspiron) je inaktivní. Dealkylovaný metabolit
(1-(2-pyrimidinyl)-piperazin, 1-PP) je aktivní, jeho anxiolytická účinnost je 1/4-1/5 účinnosti mateřské
látky, ale má vyšší plazmatické hladiny a přibližně dvojnásobně delší poločas eliminace než buspiron.
Po podání jednotlivé dávky 14C značeného buspironu dojde k vyloučení 29-63 % radioaktivity močí
během 24 hodin, převážně ve formě metabolitů. Přibližně 18-38 % podané dávky je vyloučeno stolicí.
Po podání jednotlivých dávek (10-40 mg) je poločas eliminace mateřské látky přibližně 2-3 hodiny,
zatímco poločas eliminace aktivního metabolitu je 4,8 hodiny.
Současný příjem potravy zpomaluje absorpci buspironu, ale snížením presystémové clearance (first-
pass effect) významně zvyšuje biologickou dostupnost buspironu. Při užití s jídlem stoupá hodnota
AUC buspironu o 84 %, zatímco Cmax stoupá o 16 %.
Rovnovážného stavu plazmatických hladin je dosaženo přibližně po dvou dnech pravidelného užívání.
Zdánlivý distribuční objem je 5,3 l/kg.

Eliminace
Buspiron přechází do mateřského mléka, ale nejsou k dispozici údaje ohledně přechodu přes
placentární bariéru.

Porucha funkce jater
U poruch jater lze očekávat zvýšené hladiny buspironu, větší AUC a prodloužený poločas eliminace.
Vzhledem k biliární exkreci nezměněné látky se v plazmatických hladinách buspironu může objevit
druhý peak. Pacienti s jaterní cirhózou mají užívat nižší dávky nebo stejné dávky podávané v delších
časových intervalech.

Porucha funkce ledvin
Poškození ledvin může snížit clearance buspironu o 50 %. U poruch ledvin má být buspiron podáván
v nižších dávkách a se zvýšenou opatrností.

Starší osoby
Farmakokinetika se u starších pacientů nemění.