Buscopan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Po nitrožilním podání je bromid butylskopolaminia rychle distribuován do tkání (t1/2α=4 min,
t1/2β=29 min). Distribuční objem (Vss) činí 128 l (odpovídá přibližně 1,7 l/kg).
Vzhledem k vysoké afinitě k muskarinovým a nikotinovým receptorům je bromid butylskopolaminia
distribuován zejména ke svalovým buňkám břišní a pánevní oblasti a stejně tak k intramurálním
gangliím břišních orgánů. Vazba bromidu butylskopolaminia na plasmatické proteiny (albumin) je
přibližně 4,4%. Studie na zvířatech prokázaly, že bromid butylskopolaminia neprostupuje
hematoencefalickou bariérou, klinické studie k tomu nejsou dostupné. In vitro byla zjistěna interakce
bromidu butylskopolaminia při transportu cholinu v epiteliálních buňkách placenty.

Biotransformace a eliminace
Hlavní metabolickou cestou je hydrolýza esterové vazby. Poločas terminální eliminační fáze (t1/2γ) je
přibližně 5 hodin. Celková clearance je 1,2 l/min.

Klinické studie ukazují, že 42 - 61% radioaktivně značeného bromidu butylskopolaminia po i.v.
podání je vylučováno ledvinami a 28,3 až 37% stolicí. Močí je vyloučeno 50% nezměněné látky.
Metabolity nalezené v moči se slabě váží na muskarinové receptory, a proto nepřispívají k účinku
bromid butylskopolaminia.