Buprenorphine alkaloid Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Při perorálním podání prochází buprenorfin významnou přeměnou při prvním průchodu játry, spolu s N-
dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu. Perorální podávání tohoto léku není proto vhodné.

Maximálních plazmatických koncentrací se dosahuje během 90 minut po podání pod jazyk a vztah mezi
maximální dávkou a koncentrací je lineární, v rozmezí 2 mg – 16 mg.

Distribuce
Po absorpci prochází buprenorfin rychlou distribuční fází. Jeho poločas eliminace činí 2 - 5 hodin.

Biotransformace a eliminace
Buprenorfin je oxidativně metabolizován v procesu 14-N-dealkylace na N-dealkylbuprenorfin (také
označovaný norbuprenorfin) pomocí cytochrómu P450 CYP3A4 a konjugace originální molekuly a
dealkylovaného metabolitu s kyselinou glukuronovou. N-dealkybuprenorfin je  agonista s jen slabou
vlastní aktivitou.

Eliminace buprenorfinu má bi- nebo tri-exponenciální charakter, s dlouhým terminálním eliminačním
poločasem v trvání 20 - 25 hodin, a to zčásti v důsledku jeho reabsorpce po intestinální hydrolýze
konjugovaného derivátu, a zčásti v důsledku vysoce lipofilního charakteru jeho molekuly.

Buprenorfin se vylučuje převážně ve stolici prostřednictvím žlučové exkrece metabolitů konjugovaných s
kyselinou glukuronovou (80 %); zbytek se vylučuje močí.