Brimonidine polpharma Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika, sympatomimetika pro léčbu glaukomu;
ATC kód: S01EA
Brimonidin je agonista alfa-2-adrenergních receptorů, který je tisíckrát selektivnější vůči alfa-adrenoreceptorům než vůči alfa-1-adrenoreceptorům.

Tato selektivita vede k absenci mydriázy a vazokonstrikce v mikrocévkách souvisejících s lidskými
retinálními xenografty.

Topické podání brimonidin-tartarátu u lidí snižuje nitrooční tlak (IOP) s minimálním účinkem na
kardiovaskulární nebo pulmonální parametry.

U pacientů trpících bronchiálním astmatem jsou k dispozici pouze omezené údaje svědčící o absenci
nežádoucích účinků.

Lokálně aplikovaný brimonidin má rychlý nástup účinku a nejvyšší účinek na snížení nitroočního
tlaku je patrný do dvou hodin po podání dávky. Ve dvou jednoletých studiích snižovaly oční kapky
obsahující brimonidin nitrooční tlak (IOP) průměrně o 4 - 6 mm Hg.

Fluorofotometrické studie na zvířatech a u lidí svědčí o tom, že brimonidin-tartarát má dvojí
mechanismus účinku. Předpokládá se, že brimonidin může nitrooční tlak (IOP) snižovat redukcí
tvorby komorové tekutiny a zvýšením uveosklerálního odtoku.

Klinické studie ukazují, že oční kapky obsahující brimonidin jsou účinné v kombinaci s topickými
beta-blokátory. Krátkodobější studie také naznačují, že oční kapky obsahující brimonidin mají
klinicky relevantní přídatný účinek v kombinaci s travoprostem (6 týdnů) a latanoprostem (3 měsíce).