Bisoprolol vitabalans Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Bisoprolol se téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Spolu s velmi malým first-pass
efektem v játrech se dosahuje vysoká biodostupnost, přibližně 90%. Na plazmatické proteiny se váže
přibližně 30%. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Celková clearance je přibližně 15 l/hod. Plazmatický
poločas eliminace (10-12 hodin) si udržuje 24 hodinovou účinnost po podání jedné dávky denně.
Bisoprolol se vylučuje z organismu dvěma cestami, 50% se metabolizuje játry na inaktivní metabolity,
které se potom vylučují ledvinami. Zbývajících 50% se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Protože
eliminace probíhá ledvinami a játry ve stejné míře, úprava dávkování není potřebná u pacientů
s poruchou renální nebo hepatální funkce. Kinetika bisoprololu je lineární a není závislá na věku. U
pacientů s chronickým srdečním selháním (NYHA stadium III) jsou plazmatické hladiny bisoprololu
vyšší a poločas je prodloužený v porovnání se zdravými dobrovolníky.Maximální plazmatické
koncentrace v rovnovážném stavu jsou 64 ± 21 ng/ml při denní dávce 10 mg a poločas je 17 ± 5 hodin.
S použitím bisoprololu u dětí jsou k dispozici pouze omezené informace a nebyl stanoven vhodný
dávkovací režim. Proto není bisoprolol pro děti doporučen.