Bisoprolol-ratiopharm Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátory selektivní, ATC kód: C07AB
Bisoprolol je beta1-selektivní blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické a membrány
stabilizující aktivity. Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta2-receptoru hladkého svalstva
průdušek a cév a rovněž beta2-receptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprololu se tudíž
obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a beta2-receptory zprostředkované metabolické
účinky. Jeho beta1-selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování.
Bisoprolol nemá výrazný negativně inotropní účinek.
Bisoprolol dosahuje svého maximálního účinku za 3-4 hodiny po perorálním podání. Eliminační
poločas 10 – 12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce.
Maximálního antihypertenzního účinku bisoprololu je obecně dosaženo po 2 týdnech.
U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání
snižuje bisoprolol srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. U
chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je diskutováno
snížení plasmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzívního účinku beta blokátorů.
Bisoprolol snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních beta
receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility a tím snížení spotřeby kyslíku
v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční.