Bisogamma 5 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Bisoprolol je z GIT absorbován ve více než 90%. Úroveň absorpce nezávisí na konzumaci potravy. Po
first pass efekteu je inaktivováno maximálně 10% dávky.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 30%. Proto se neočekávají interakce s léčivy, které se vážou na
plazmatické bílkoviny. Farmakokinetické vlastnosti bisoprololu se nemění při patofyziologických
změnách plazmatických bílkovin, např. při zvýšení kyselých alfa-1-glykoproteinů.
Jelikož je bisoprolol jen středně lipofilní substance má pouze střední distribuční objem s nízkou
hladinou vazby na plazmatické proteiny. Přesné určení po i.v. aplikaci prokázalo (x+/- SEM) 226 +/-
11.1.
Bisoprolol se eliminuje z krevní plazmy dvěma cestami, které jsou ekvivalentně účinné (50%
celkového množství se metabolizuje na inaktivní metabolity v játrech, 50% se vylučuje ledvinami v
nezměněné podobě).
Proto u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater anebo poruchou funkce ledvin není
potřebná úprava dávkování bisoprololu. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater anebo ledvin nesmí
být denní dávka vyšší než 10 mg bisoprolol-fumarátu.
Maximální plazmatické koncentrace se dosáhne za 1 - 3 hodiny po podaní.
Plazmatický eliminační poločas je 10-12 hod.
Maximálních plazmatických hladin je dosaženo po 1- 3 hodinách po podání.