Bimatoprost stada Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika, analogy prostaglandinů, ATC kód:S01EE03
Mechanismus účinku
Mechanismem účinku, kterým bimatoprost redukuje nitrooční tlak u lidí, je zvýšený odtok nitrooční
tekutiny trabekulární sítí komorového úhlu a zvýšený odtok uveosklerální cestou. Snižování
nitroočního tlaku začíná přibližně 4 hodiny po prvním podání a maximálního účinku je dosaženo
přibližně během 8 až 12 hodin. Snížení nitroočního tlaku přetrvává nejméně 24 hodin.
Bimatoprost je silné oční hypotenzivum. Je to syntetický prostamid, strukturálně blízký prostaglandinu
F2α (PGF2α), který nepůsobí cestou známých prostaglandinových receptorů. Bimatoprost selektivně
napodobuje účinek nově objevených biosyntetizovaných substancí nazývaných prostamidy. Nicméně
prostamidové receptory dosud nebyly strukturálně identifikovány.
Farmakodynamické účinky
Klinická účinnost a bezpečnost
Během 12 měsíční monoterapie bimatoprostem v dávce 0,3 mg/ml u dospělých je proti timololu
průměrná změna v ranní výchozí hodnotě (8:00) nitroočního tlaku v rozmezí od -7,9 do -8,8 mmHg.
Průměrné denní hodnoty nitroočního tlaku, měřené při každé návštěvě po celou dobu 12měsíční
studie, se nelišily o více než 1,3 mmHg během dne a nikdy nebyly vyšší než 18,0 mmHg.
V 6 měsíční klinické studii s bimatoprostem v dávce 0,3 mg/ml bylo na rozdíl od latanoprostu
pozorováno statisticky největší snížení ranních průměrných hodnot nitroočního tlaku (hodnoty od -7,do -8,2 mmHg u bimatoprostu oproti -6,0 do -7,2 mmHg u latanoprostu) v průběhu všech návštěv
během studie. Hyperemie spojivek, růst řas a svědění očí byly statisticky signifikantně častější u
bimatoprostu než u latanoprostu, nicméně případy přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků byly
ojedinělé a bez statisticky signifikantního rozdílu.
Ve srovnání s léčbou samotnými betablokátory snížila adjuvantní terapie betablokátorem a
bimatoprostem v dávce 0,3 mg/ml ranní (8:00) průměrný nitrooční tlak o -6,5 až -8,1 mmHg.
Omezené zkušenosti jsou s použitím u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, s
pseudoexfoliativním a pigmentovým glaukomem a u pacientů s chronickým glaukomem s uzavřeným
úhlem s průchodnou iridotomií.
Během klinických studií nebyl pozorován žádný klinicky relevantní účinek na srdeční frekvenci a
krevní tlak.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost bimatoprostu u dětí ve věku 0 až 8 let zatím nebyla stanovena.