Bikalard Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl prokázán signifikantní vliv potravy na
biologickou dostupnost bikalutamidu.

Distribuce
Bikalutamid se váže na proteiny (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z více než 99 %) a je rozsáhle
metabolizován (oxidací a glukuronidací). Metabolity jsou vylučovány stejným dílem ledvinami a žlučí.

Biotransformace
(S)-enantiomer je rychle vylučován ve srovnání s (R)-enantiomerem, jehož poločas plazmatické
eliminace činí asi jeden týden.

Po pravidelném denním podávání je plazmatická koncentrace (R)-enantiomeru při porovnání s (S)-
enantiomerem přibližně 10krát vyšší vzhledem k jeho dlouhému poločasu eliminace.

Po denní dávce 150 mg dosahuje plazmatická koncentrace (R)-enantiomeru v rovnovážném stavu
hodnoty přibližně 22 μg/ml. Z celkového množství cirkulujících plazmatických enantiomerů v
rovnovážném stavu je za terapeutický účinek odpovědno 99 % (R)-enantiomeru.

Eliminace
V semeni mužů, kteří užívali bikalutamid v dávce 150 mg, byla nalezena průměrná koncentrace R-
bikalutamidu 4,9 μg/ml. Dávka bikalutamidu, která se může přenést sexuálním stykem na ženu, je malá
a pohybuje se okolo 0,3 μg/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro způsobení změn u potomků
laboratorních zvířat.

Zvláštní populace
Věk, porucha funkce ledvin nebo lehká až středně těžká porucha funkce jater nemají na farmakokinetiku
(R)-enantiomeru vliv. Bylo prokázáno, že plazmatická eliminace (R)-enantiomeru u pacientů s těžkou
poruchou funkce jater je pomalejší.