Bicaluplex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl prokázán žádný klinicky
významný vliv potravy na biologickou dostupnost.


Distribuce
Bikalutamid se ve velké míře váže na proteiny (racemát z 96 %, (R)-enantiomer z
více než 99 %) a je rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací). Metabolity jsou
vylučovány přibližně stejným dílem ledvinami a žlučí.

Biotransformace
(S)-enantiomer se v porovnání s (R)-enantiomerem rychle vylučuje. Poločas
plazmatické eliminace (R)-enantiomeru je přibližně jeden týden.

Po pravidelném denním podávání bikalutamidu v dávce 150 mg se (R)-enantiomer
v plazmě přibližně 10násobně akumuluje vzhledem k jeho dlouhému poločasu
eliminace.

Při pravidelném denním podávání 150 mg bikalutamidu je pozorována plazmatická
koncentrace (R)-enantiomeru v rovnovážném stavu přibližně 22 μg/ml. Z celkového
množství cirkulujících enantiomerů v rovnovážném stavu představuje 99 % převážně
aktivní (R)-enantiomer.


Eliminace
V klinické studii byla v semeni mužů, kteří užívali bikalutamid 150 mg, nalezena
průměrná koncentrace (R)-bikalutamidu 4,9 μg/ml. Množství bikalutamidu, které se
může přenést pohlavním stykem na ženu, je malé a rovná se se přibližně 0,3 μg/kg.
Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků laboratorních
zvířat.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin ani
mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s
těžkou poruchou funkce jater je (R)-enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.