Betaserc Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:
Po perorálním podání se betahistin snadno a téměř úplně vstřebává ze všech částí gastrointestinálního
traktu. Po absorpci je lék rychle a téměř úplně metabolizován na 2-pyridyl-octovou kyselinu (2-PAA).
Hladiny betahistinu v plasmě jsou velmi nízké. Farmakokinetické analýzy jsou tudíž založeny na měření
2-PAA v plasmě a moči. Cmax v sytém stavu je nižší než nalačno. Avšak celková absorpce betahistinu je
podobná za obou stavů, což naznačuje, že příjem potravy jenom zpomaluje absorpci betahistinu.

Distribuce:
Procento betahistinu vázaného na bílkovinu krevní plasmy je menší než 5 %.

Biotransformace:
Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován na 2-PAA (která nemá farmakologický
účinek).
Po perorálním podání betahistinu dosahuje koncentrace 2-PAA v plasmě (a moči) maxima 1 hodinu po
podání a klesá s poločasem asi 3,5 hodiny.

Exkrece:
2-PAA se snadno vylučuje do moči. V dávkovém rozmezí mezi 8 a 48 mg je asi 85 % původní dávky
nalezeno v moči. Exkrece samotného betahistinu ledvinami nebo stolicí má podružný význam.

Linearita:
Odbourávání je při perorálním dávkování 8-48 mg konstantní, což ukazuje, že farmakokinetika betahistinu
je lineární a naznačuje, že zapojená metabolická cesta není saturována.