Beclomet nasal aqua 50 mcg, nosní sprej Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intranazálním podání BDP byla systémová absorpce stanovena měřením plasmatických koncentrací
jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická dostupnost po intranazálním podání
byla 44%. Po intranazálním podání je < 1% dávky absorbováno nosní sliznicí. Zbytek po vyčištění
nosu, buď odtečením nebo mukociliární clearencí, se může vstřebat z gastrointestinálního traktu.
Plasma B-17-MP je díky konverzi BDP téměř zcela absorbován ze spolknuté dávky.

Po perorálním podání BDP byla systémová absorpce rovněž stanovena měřením plasmatických
koncentrací jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická dostupnost po perorálním
podání byla 41%.

Po perorální dávce je B-17-MP absorbován pomalu, s vrcholovými plasmatickými hladinami
dosaženými 3-5 hodin po podání.

Distribuce
Tkáňová distribuce BDP v ustáleném stavu je mírná (20 l), ale je rozsáhlejší u B-17-MP (424 l).
Vazba BDP na plasmatické bílkoviny je mírně vysoká (87%).



Biotransformace
BDP se po perorálním nebo intranazálním podání velmi rychle uvolňuje z oběhu a plasmatické
koncentrace jsou nezjistitelné (< 50 pg/ml). Většina spolknuté části BDP se rychle metabolizuje při
svém prvním průchodu játry. Hlavním produktem metabolismu je aktivní metabolit B-17-MP. Formují
se také menšinové neaktivní metabolity, beklometason-21-monopropionát (B-21-MP) a beklometason
(BOH), tyto se však nepodílí významně na systémové expozici.


Eliminace
Eliminace BDP a B-17-MP jsou charakteristické vysokou plasmatickou clearance (150 a 120 l/h)
s odpovídajícím konečným eliminačním poločasem 0,5 h a 2,7 h. Po perorálním podání titrovaného
BDP, bylo přibližně 60% dávky během 96 hodin vyloučeno stolicí ve formě volných a konjugovaných
polárních metabolitů. Přibližně 12% dávky bylo vyloučeno močí ve formě volných a konjugovaných
polárních metabolitů.