Beclomet nasal aqua 100 mcg Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po nazálním podání BDP byla systémová absorpce stanovena měřením plasmatických koncentrací
jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická dostupnost po nazálním podání byla
44 %. Po nazálním podání je <1 % dávky absorbováno nosní sliznicí. Zbytek, po vyčištění nosu buď
odtečením nebo mukociliární clearance, se může vstřebat z gastrointestinálního traktu. Plasmatický B-
17-MP je díky konverzi BDP téměř zcela absorbován ze spolknuté dávky.

Po perorální dávce je B-17-MP absorbován pomalu, s vrcholovými plasmatickými hladinami
dosaženými 3-5 hodin po podání.

Distribuce
Tkáňová distribuce BDP v ustáleném stavu je mírná (20 l), ale je rozsáhlejší u B-17-MP (424 l).
Vazba BDP na plasmatické bílkoviny je mírně vysoká (87 %).

Biotransformace
BDP se po perorálním nebo nazálním podání velmi rychle uvolňuje z oběhu a plasmatické koncentrace
jsou nezjistitelné (<50 pg/ml). Většina spolknuté části BDP se rychle metabolizuje při svém prvním
průchodu játry. Hlavním produktem metabolismu je aktivní metabolit B-17-MP. Formují se také
menšinové neaktivní metabolity, beklometason-21-monopropionát (B-21-MP) a beklometason (BOH),
tyto se však nepodílí významně na systémové expozici.


Eliminace
Eliminace BDP a B-17-MP jsou charakteristické vysokou plasmatickou clearance (150 a 120 l/h) s
odpovídajícím konečným eliminačním poločasem 0,5 h a 2,7 h. Po perorálním podání titrovaného
Stránka 5 z
BDP, bylo přibližně 60 % dávky během 96 hodin vyloučeno stolicí ve formě volných a
konjugovaných polárních metabolitů. Přibližně 12 % dávky bylo vyloučeno močí ve formě volných a
konjugovaných polárních metabolitů.