Azelastin comod Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Obecné vlastnosti (systémová farmakokinetika)

Po perorálním podání je azelastin rychle absorbován s absolutní biologickou dostupností 81 %.
Potrava na absorpci nemá vliv. Distribuční objem je vysoký, což ukazuje predilekční distribuci do
periferních tkání. Úroveň proteinové vazby je relativně nízká (80 - 90 %, což je příliš nízká hladina
pro obavy z reakcí z nesprávné aplikace přípravku).

Poločas plazmatické eliminace po jednorázové aplikaci azelastinu je přibližně 20 hodin u azelastinu
a 45 hodin u terapeuticky aktivního metabolitu N-desmethylazelastinu. Vylučování probíhá
převážně stolicí. Trvalé vylučování malých množství dávky ve stolici naznačuje, že malé množství
dávky vstupuje do enterohepatální cirkulace.

Charakteristika u pacientů (oční farmakokinetika)

Po opakované oční aplikaci očních kapek obsahujících azelastin se stejným složením jako Azelastin
COMOD (až jedna kapka do každého oka čtyřikrát denně) byly hodnoty maximální plazmatické
koncentrace azelastin-hydrochloridu (Cmax) v ustáleném stavu velmi nízké a byly stanoveny na
hranici kvantifikace nebo pod ní.