Azalia Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání přípravku Azalia je desogestrel (DSG) rychle absorbován a přeměněn na
etonogestrel. Za stabilních podmínek je maximální plasmatické hladiny dosaženo za 1,8 hodiny po užití
tablety a absolutní biologická dostupnost pro etonogestrel je přibližně 70 %.

Distribuce

Etonogestrel je v 95,5 - 99 % vázán na bílkoviny krevní plasmy, převážně na albumin a v menší míře
na SHBG (sex hormone binding globuline, sexuální hormony vázající globulin).

Biotransformace

Desogestrel je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit etonogestrel.
Etonogestrel je primárně metabolizován izoenzymem cytochromu P450 3A (CYP3A) a následně
konjugován se sulfáty a glukuronidy.

Eliminace

Etonogestrel je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plasmě je dosaženo po 4-5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání etonogestrelu je přibližně 10 l/hodinu. Etonogestrel a jeho metabolity jsou jako
volné steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je
etonogestrel vylučován do mateřského mléka, poměr výskytu v mléce/séru je 0,37 - 0,55. Na základě
těchto údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů
etonogestrelu.

Zvláštní skupiny pacientů

Vliv poruchy funkce ledvin

Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění ledvin na farmakokinetiku desogestrelu.

Vliv poruchy funkce jater

Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění jater na farmakokinetiku desogestrelu. Nicméně
steroidní hormony mohou být u žen s poruchou funkce jater špatně metabolizovány.

11/12

Etnické skupiny

Nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku u etnických skupin.