Ataralgin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol
Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Rychle se distribuuje do
všech tkání a tělesných tekutin. Maximální plazmatické hladiny je dosaženo za 30 minut až 2 hodiny po
podání. Prochází hematoencefalickou bariérou, do slin a minimálně do mateřského mléka. Intenzivně
se biotransformuje, vedle konjugačních reakcí dochází k oxidativním pochodům, přičemž vznikají
toxické metabolity. Při podání terapeutických dávek dochází k rychlé biotransformaci těchto
hepatotoxických intermediálních metabolitů za spolupůsobení glutathionu a za vzniku merkapturových
kyselin, které se vylučují močí převážně ve formě konjugátů, méně než 4% paracetamolu se vyloučí v
nezměněné formě. Biologický poločas se pohybuje mezi 1,5 - 3,5 hodinami, u závažné jaterní
insuficience dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. U insuficience ledvin nedochází k jeho
prodloužení, ale protože se převážně vylučuje ledvinami, je nutno jeho dávku redukovat. Paracetamol
a jeho konjugáty se dobře vylučují při hemodialýze.

Guaifenezin
Guaifenezin se snadno vstřebává z trávicí soustavy, nepatrně se váže na bílkoviny krevní plazmy.
Dlouhodobá aplikace indukuje degradující enzymy, efekt látky se postupně snižuje. Vylučuje se močí,
malá část beze změny, větší část ve formě metabolitů. Biologický poločas je 1 hodina. Guaifenezin
zrychluje vstřebávání paracetamolu ze zažívacího traktu.

Kofein
Kofein se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, rozsáhle se distribuuje v organizmu, rychle
vstupuje do CNS a do slin, v nižších koncentracích přestupuje do mateřského mléka, prochází
placentární bariérou. U dospělých je téměř úplně metabolizován oxidací, demetylací a acetylací a ve
formě metabolitů je vyloučen ledvinami, jen 1% se vyloučí močí nezměněno. Biologický poločas je 3 -
hodin.