Apaurin Pro děti, pediatrická populace

U kojenců od 30 dnů do 6 měsíců nebyla bezpečnost ověřena, a proto se jim přípravek podává pouze
v naléhavých případech.




Způsob podání

Intramuskulárně: Léčivý přípravek Apaurin se aplikuje hluboko do svalu.

Intravenózně: Léčivý přípravek Apaurin se aplikuje přísně intravenózně, velmi pomalu, nejvýše 5 mg
(1 ml) za minutu, do velkých žil.

Injekce: Přípravek Apaurin se nesmí mísit nebo ředit spolu s roztoky jiných léčivých přípravků ve
stejné injekční stříkačce nebo infuzní láhvi.

Infuze: infuzní roztok (5% až 10% roztok glukózy nebo 0,9% NaCl) má být připraven bezprostředně
před použitím. Obsah ampulí (nepřevyšující 4 ml) musí být rychle přidán do celého objemu infuzního
média (nejméně 250 ml) a infuze má být ihned zahájena.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Akutní glaukom, myasthenia gravis, závažná respirační insuficience (diazepam může uspíšit respirační
selhání), akutní intoxikace alkoholem nebo jinými látkami tlumící CNS, kóma, syndrom spánkové
apnoe, těžká jaterní insuficience.
Jelikož přípravek obsahuje benzylalkohol, jeho podání nedonošeným dětem nebo novorozencům je
kontraindikováno (viz bod 4.4).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba přípravkem Apaurin má být zahájena s opatrností a postupně v případě starších nemocných, dětí
a nemocných s organickými změnami centrálního nervového systému, neboť existují značné rozdíly
v individuální toleranci.

U starších pacientů je vyšší riziko vzniku hypotenze, bradykardie až srdeční zástavy i dechových
obtíží (apnoe).

U dětí je zvýšená citlivost na centrální účinky benzodiazepinů; u novorozenců je vzhledem
k neschopnosti biotransformovat diazepam na inaktivní metabolity prolongovaná deprese CNS.

Protože u dětí do 6 měsíců nebyla ověřena bezpečnost přípravku, podává se pouze v naléhavých
případech.

Intramuskulární podání (na rozdíl od perorálního a intravenózního podání) může vést k vzestupu
kreatinfosfokinázy v séru s vrcholem mezi 12 a 24 hodinami po aplikaci. To má být vzato v úvahu při
diferenciální diagnostice činnosti myokardu.

Nemocní s poruchou funkce ledvin nebo jater, nemocní se závažným srdečním selháním, psychotičtí
nemocní a ti, kteří jsou náchylní k užívání alkoholu, psychotropních látek nebo drog, mají být pečlivě
monitorováni.

Je třeba se důsledně vyhnout intraarteriálnímu podání vzhledem k nebezpečí nekrózy.
Riziko plynoucí ze současného užívání s opioidy:
Současné užívání přípravku Apaurin a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí.
Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim
podobné látky (jako přípravek Apaurin), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou
alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Apaurin současně s opioidy, je
nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné doporučení
dávkování v bodě 4.2).



Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto
symptomech věděli (viz bod 4.5).
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a psychické lékové závislosti (viz bod 4.8).
Riziko vzniku závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je vyšší u pacientů s předchozí drogovou
závislostí a/nebo alkoholismem.
Pokud se vyvine fyzická závislost, náhlé ukončení léčby může být spojené s abstinenčními příznaky.
Ty mohou zahrnovat bolest hlavy, svalové bolesti, výraznou úzkost, napětí, neklid, zmatenost
a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace,
depersonalizace, hyperakuze, svalové křeče a parestezie, přecitlivělost na světlo, zvuky a dotyk,
halucinace nebo epileptické záchvaty (viz bod 4.8).

Rebound fenomén nespavosti a úzkosti
Při přerušení léčby se může vyskytnout přechodný syndrom s příznaky, kvůli kterým byla léčba
diazepamem původně indikována, a to s větší intenzitou než dříve. Syndrom může být doprovázen
dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti nebo poruch spánku a neklidu. Kvůli vyššímu riziku
syndromu z vysazení/rebound fenoménu při náhlém ukončení léčby je doporučeno dávku snižovat
postupně.

Délka léčby
Délka léčby má být co nejkratší (viz bod 4.2).

Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii dokonce i při užívání terapeutických dávek,
a její riziko se zvyšuje s vyššími dávkami. Účinky amnézie mohou souviset se změnami chování.

Psychiatrické a paradoxní reakce
Při užívání benzodiazepinů byly pozorovány paradoxní reakce jako neklid, rozrušení, podrážděnost,
agresivita, falešné představy, záchvaty hněvu, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování
a jiné poruchy chování. Pokud se vyskytnou, léčba tímto přípravkem má být přerušena. Tyto reakce se
objevují častěji u dětí a starších pacientů.

Apaurin obsahuje benzylalkohol, ethanol, propylenglykol, kyselinu benzoovou a natrium-
benzoát.
Přípravek obsahuje 31,4 mg benzylalkoholu ve 2 ml (v 1 ampulce). Benzylalkohol může způsobit
alergickou reakci. Intravenózní podání benzylalkoholu je spojeno se závažnými nežádoucími účinky a
úmrtím novorozenců („gasping syndrom“). Není známo, jaké nejmenší množství benzylalkoholu může
způsobit toxickou reakci.
Léky obsahující benzylalkohol mají být používány s opatrností během těhotenství a kojení. Nadměrné
množství benzylalkoholu se může akumulovat v těle pacientky a může způsobit metabolickou acidózu.
Velké objemy benzylalkoholu se musí podávat s opatrností, pokud pacient má poruchu funkce ledvin
nebo jater, protože existuje riziko kumulace a toxické reakce (metabolická acidóza).

Tento léčivý přípravek obsahuje 171 mg alkoholu (ethanolu) ve 2 ml (v 1 ampulce), což odpovídá
do 4,33 ml piva, 1,81 ml vína. Je škodlivý pro alkoholiky. Toto je nutno vzít v úvahu u těhotných a
kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s jaterním onemocněním nebo
epilepsií.

Přípravek obsahuje 828 mg propylenglykolu ve 2 ml (v 1 ampulce). Současné podávání s
jakýmkoli substrátem alkoholdehydrogenázy, jako je ethanol, může vyvolat závažné nežádoucí účinky
u novorozenců a nežádoucí účinky u dětí mladších 5 let.

Přípravek obsahuje kyselinu benzoovou a natrium-benzoát. Tento léčivý přípravek obsahuje 4,mg kyseliny benzoové a 97,60 mg natrium-benzoátu v jedné ampuli. Zvýšení hladiny bilirubinu v krvi



po jeho uvolnění z albuminu může zesílit novorozenecký ikterus, který se může vyvinout do
kernikteru (ložiska nekonjugovaného bilirubinu v mozkové tkáni).

Apaurin obsahuje sodík.
Jedna ampulka: Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné ampuli, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Více než 1 ampulka: Tento léčivý přípravek obsahuje 15,59 mg sodíku v jedné ampulce, což odpovídá
0,78 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který
činí 2 g sodíku.